癲癇患者通常應(yīng)使用抗癲癇藥物（AEDs）單一療法作為起始治療，若單藥治療無法控制癲癇發(fā)作，臨床醫(yī)生需考慮是否換用其他AEDs或引入添加治療藥物。拉科酰胺是一種第三代新型AEDs，本文將介紹其作用機(jī)制和優(yōu)點。

拉科酰胺應(yīng)用歷程

2008年9月，拉科酰胺首先在歐盟上市，作為治療部分性發(fā)作癲癇成年和青少年患者的添加治療；

2009年5月，拉科酰胺薄膜衣片和注射液獲得美國FDA批準(zhǔn)，用于治療部分性發(fā)作的17歲和17歲以上的癲癇患者的添加治療；

2010年6月，拉科酰胺糖漿在美國獲批上市；

2014年9月，美國FDA批準(zhǔn)拉科酰胺單藥療法用于治療部分性癲癇；

2018年12月，維派特（拉科酰胺片）正式獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局的批準(zhǔn)上市，用于成人及青少年癲癇患者伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作的部分性發(fā)作的聯(lián)合治療；

2019年5月，國內(nèi)大型醫(yī)院可以購買。

作用機(jī)制

與傳統(tǒng)AEDs(如卡馬西平、苯妥英、拉莫三嗪)通過增強(qiáng)電壓門控鈉通道的快失活而發(fā)揮抗癲癇作用不同，拉科酰胺是首個選擇性增強(qiáng)鈉離子通道慢失活的第三代新型AED。

研究結(jié)果表明，在臨床相關(guān)濃度下，拉科酰胺通過選擇性增強(qiáng)鈉通道慢失活來抑制神經(jīng)元的重復(fù)性放電，從而減少了活性鈉通道的長期可用性，但又不影響正常的生理活動。

優(yōu)點

不經(jīng)過肝臟代謝

拉科酰胺的藥代動力學(xué)特征包括快速吸收、在批準(zhǔn)的劑量范圍內(nèi)(中國獲批的最大治療劑量為400 mg/d)血漿濃度與劑量呈正比、對細(xì)胞色素P450酶無誘導(dǎo)或抑制作用、與血漿蛋白的結(jié)合率較低(<15%) 。

拉科酰胺口服給藥后可在1~4 h內(nèi)達(dá)最大血藥濃度，消除半衰期約為13 h，每日兩次給藥3 d后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。它主要通過腎臟排泄和生物轉(zhuǎn)化而被消除。

與常用藥沒有藥物相互作用

因拉科酰胺的低血漿蛋白結(jié)合率和對細(xì)胞色素P450酶無誘導(dǎo)或抑制作用，使其與常用處方藥無具有臨床意義的藥物相互作用。拉科酰胺對其它AEDs的血藥濃度無顯著影響，且研究表明不影響地高辛、二甲雙胍、奧美拉唑、華法林或口服避孕藥(左炔諾孕酮/炔雌醇)的藥代動力學(xué)。