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米拉貝隆的減肥潛能

2024/3/1 16:59:22 作者:云霄

米拉貝隆是僅批準用于治療膀胱過度活動癥(具有尿失禁、尿急、尿頻等癥狀)的β3-腎上腺素受體(β3-AR)激動劑。近年,美國的一項研究顯示,米拉貝隆可以激活棕色脂肪,進而達到減肥的效果[1]。

米拉貝隆

棕色脂肪

長期以來,脂肪一直被認為對健康有害,是造成肥胖的罪魁禍首,但實際上人類有許多不同類型的脂肪,并非所有脂肪都引發(fā)肥胖。

棕色脂肪是近年才被發(fā)現(xiàn)的一種脂肪組織,主要分布在人體的肩胛骨間、頸背部、腋窩、縱隔及腎臟周圍。內含有大量脂肪小滴及高濃度的線粒體,細胞間含有豐富的毛細血管和大量的交感神經纖維末梢,組成一個完整的產熱系統(tǒng)。棕色脂肪在產生體熱和燃燒儲存能量方面發(fā)揮著不可或缺的作用,而且其存在與較低的體重和改善的血糖水平有關,使其成為糖尿病,肥胖和其他代謝疾病潛在治療的研究目標。

研究結果

臨床研究就成年女性對于米拉貝隆的急性或慢性作用提出了以下假設:米拉貝隆治療4周可增加BAT代謝活性。

在這項開放標簽研究中,研究者使用100 mg米拉貝?。∕yrbetriq緩釋片劑,Astellas Pharma)對14名不同種族的健康女性(年齡:27.5 ± 1.1, BMI:25.4 ± 1.2 kg/m2)進行了為期4周的治療。主要終點是通過18F-FDG PET/CT測量的BAT代謝活性的變化。次要終點包括靜息能量消耗(REE),血漿代謝產物,以及通過頻繁采樣的靜脈葡萄糖耐量試驗所評估的葡萄糖和胰島素代謝。

研究結果顯示:米拉貝隆的慢性治療作用增加了BAT的代謝活性。全身REE較高,且沒有改變受試者的體重,脂肪量或瘦體重。此外,提高了有益脂蛋白生物標志物HDL和ApoA1以及總膽汁酸的血漿水平。具有抗糖尿病和抗炎的功能的WAT衍生激素,隨著急性治療的增加,在研究完成后增加了35%。最后,糖耐量試驗也顯示了較高的胰島素敏感性,葡萄糖有效性和胰島素分泌量。

參考文獻

[1] O'Mara Alana E,Johnson James W,Linderman Joyce D et al. Chronic mirabegron treatment increases human brown fat, HDL cholesterol, and insulin sensitivity.[J] .J Clin Invest, 2020, 130: 2209-2219.

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