麥迪霉素為鏈霉菌產(chǎn)生的一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素?？咕阅芘c紅霉素相似，通過作用于細(xì)菌核糖體的50S亞基，阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成而發(fā)揮作用，為生長期抑菌藥。麥迪霉素對革蘭陽性菌和支原體顯示很強(qiáng)的抗菌作用，對部分革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等亦有抗菌作用，是一種毒性低，療效較好的口服抗生素。

然而，麥迪霉素是一種生物半衰期較短的藥物，每日需分3~4次服用，給患者使用帶來不便，同時由于睡眠時間等因素的影響，影響著藥物穩(wěn)態(tài)血藥濃度，從而影響藥效。為了解決上述問題，可以考慮將麥迪霉素制成緩釋制劑。

緩釋制劑的作用

緩釋制劑的研究開發(fā)，至今已有40余年的歷史，它是在規(guī)定的環(huán)境中，按要求緩慢地非恒速釋放，每日用藥次數(shù)與相應(yīng)普通制劑比較至少減少一次或用藥的間隔時間有所延長的制劑。這種制劑可使人體維持此種血藥濃度達(dá)較長的時間，而不象普通制劑那樣較快地下降，從而可以避免普通制劑頻繁給藥所出現(xiàn)的“峰谷”現(xiàn)象，使藥物的安全性、有效性或適應(yīng)性有所提高，因而減少了用藥次數(shù)，大大方便了患者，特別是長期用藥的病人。

麥迪霉素緩釋劑的制備

專利 CN1994281A 公開了一種麥迪霉素的緩釋制劑制備方法，步驟如下：

按照一定的比例將麥迪霉素藥物、溶蝕性緩釋骨架材料，如硬脂酸、十六醇、十八醇、聚乙二醇等和親水凝膠緩釋骨架材料，如羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、卡波姆等以及附加劑碾磨混合均勻，加入潤滑劑后直接壓片或干法制粒，加入潤滑劑后壓片或先加入常用粘合劑制粒、干燥，再加入潤滑劑壓片。

此種麥迪霉素緩釋劑具有減少給藥次數(shù)，提高患者服藥順應(yīng)性；降低血濃峰谷現(xiàn)象，提高藥效和用藥安全性；減少用藥的總劑量，以使最小劑量達(dá)到最大療效等特點(diǎn)，更適宜于廣大患者使用。