非羅考昔是一種重要的非甾體抗炎獸用藥物,與其他非甾體抗炎獸用藥物相比,非羅考昔能夠高效地選擇性地抑制COX-2,并能夠迅速被機(jī)體吸收,對緩解骨關(guān)節(jié)炎疼痛有顯著療效。
適應(yīng)癥
非羅考昔用于控制犬和馬骨關(guān)節(jié)炎引起的疼痛和炎癥,還可以用于犬整形手術(shù)后的疼痛和炎癥。目前,已有用于犬的咀嚼片和馬的口服片。
非羅考昔與其他非甾體抗炎藥相似,也可以用于治療其他情況下(手術(shù)后、外傷)的發(fā)熱、疼痛和炎癥。
非羅考昔對其他動(dòng)物也可能有效,但關(guān)于其安全性和效能的資料有限。有研究稱將非羅考昔用于試驗(yàn)誘導(dǎo)貓的發(fā)熱病,證明該藥在所試用的劑量下(0.75-3mg/kg)可以預(yù)防或降低發(fā)熱程度。
藥理學(xué)
非羅考昔是一種-coxib類非甾體抗炎藥。一般認(rèn)為在其治療劑量可以抑制2型環(huán)氧酶和多余的COX-1。COX-2 型前列腺素能導(dǎo)致疼痛和炎癥,而多余的COX-1型前列腺素可以維持胃腸道、血小板和腎臟的正常功能,非羅考昔在理論上可以抑制前列腺素的生成而發(fā)揮作用。
非羅考昔還有一定抗腫瘤作用,可能對動(dòng)物癌癥有一定作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
非羅考昔給犬口服后的吸收在不同個(gè)體之間差異很大。咀嚼片的口服生物利用度平均為38%。食物會(huì)延緩藥物吸收但對吸收總量沒有影響。如果吸收的快則在用藥后1h 達(dá)到峰濃度,但如果與食物同服則為5h。表觀分布容積達(dá)到平衡狀態(tài)時(shí)為3 L/kg,大約 96%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。生物轉(zhuǎn)化主要是通過在肝臟進(jìn)行脫烴化和葡萄苷酸化而完成,主要通過膽汁和糞便進(jìn)行消除。在犬體內(nèi)的消除半衰期是6~8 h。
有兩篇報(bào)道研究了非羅考昔在貓?bào)w內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)研究??诜鞈乙汉蟮纳锢枚却蠹s是60%,表觀分布容積為2~3 L/kg,消除半衰期平均為 10 h。
禁忌癥
禁止用于對非羅考昔或非甾體抗炎藥過敏的患畜。
本藥用于患有肝、腎、心血管功能障礙的動(dòng)物和脫水、血容量少、高血壓,或持續(xù)使用利尿藥的患者要謹(jǐn)慎,并加強(qiáng)監(jiān)控。
因?yàn)樗蟹晴摅w抗炎藥都有可能引起胃腸道反應(yīng),因此非羅考昔對患有發(fā)作期胃腸潰瘍的犬要慎用。
禁止圍手術(shù)期使用,直到動(dòng)物從麻醉蘇醒后且血壓正常。
禁止同時(shí)或24h內(nèi)給予其他非甾體類抗炎藥和糖皮質(zhì)激素,禁止與潛在腎毒性藥物同時(shí)使用。