金剛烷胺是美國(guó)FDA所批準(zhǔn)的抗病毒和抗帕金森病藥,金剛乙胺與金剛烷胺有著相似的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)。
作用機(jī)制
金剛烷胺是環(huán)形伯胺,具有抗病毒和抗帕金森病活性。金剛烷胺的抗病毒活性機(jī)制是在病毒復(fù)制初期抑制病毒體脫殼和病毒RNA釋放。金剛烷胺僅對(duì)甲型流感病毒有抑制活性,對(duì)乙型流感病毒或其他上呼吸道病毒無活性。但是,病毒可對(duì)金剛烷胺迅速產(chǎn)生耐藥性(對(duì)金剛烷乙胺產(chǎn)生交叉耐藥性),如今相當(dāng)普遍。金剛烷胺的抗帕金森病活性可能在于其可釋放黑質(zhì)體中的多巴胺。
用途
金剛烷胺適應(yīng)癥包括甲型流感、帕金森病和椎體外系反應(yīng)。金剛烷胺于1968年在美國(guó)批準(zhǔn)上市,目前可用于治療流感和帕金森病。
肝毒性
盡管用途廣泛,但少有證據(jù)證明口服金剛烷胺會(huì)導(dǎo)致肝損傷(血清酶升高或臨床癥狀明顯的肝疾?。?。
損傷機(jī)制
金剛烷胺幾乎不經(jīng)肝臟代謝,以藥物原形經(jīng)尿液排出,這也許是服用金剛烷胺的患者未出現(xiàn)明顯肝毒性的原因。
副作用
⑴較常見的有:幻覺,精神混亂,特別是老年患者,可能由于抗膽堿能作用所致;情緒或其他精神改變,一般由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激或中毒。
⑵較少見的有:排尿困難,由于抗膽堿能作用所致,以老年人為多;昏厥,常繼發(fā)于體位性低血壓。
(⑶)極少見的有:勾引不清,或不能控制的眼球滾動(dòng),一般是由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮過度或中毒的表現(xiàn);咽喉炎及發(fā)熱,可能因白細(xì)胞減少和(或)中性白細(xì)胞計(jì)數(shù)所致。
(4)持續(xù)存在或比較頑固難以消失的不良反應(yīng)有:注意力不能集中,頭暈眼花,易激動(dòng);食欲消失,惡心,神經(jīng)質(zhì),皮膚出現(xiàn)紫紅色網(wǎng)狀斑點(diǎn)或網(wǎng)狀青斑,睡眠障礙或噩夢(mèng)等為常見;視力模糊,便秘,口、鼻及喉干,頭痛,皮疹,經(jīng)常疲勞或無力,嘔吐等為少見或極少見。
(s)長(zhǎng)期治療中,常見的不良反應(yīng)有:足部或下肢腫脹,不能解釋的呼吸短促,體重迅速增加,后者有可能因充血性心力衰竭所致。