卡馬西平簡稱CBZ，商品名得理多（Tegretol）是一種治療癲癇病和神經(jīng)性疼痛的藥物。同樣能治療癲癇病的還有苯妥英及丙戊酸等等，但對失神性發(fā)作及肌陣攣性發(fā)作無用。

性質(zhì)

卡馬西平為白色結(jié)晶。幾乎無臭。易溶于氯仿，略溶于乙醇，幾乎不溶于水或乙醚。熔點：180-193℃。      

藥動力學

口服吸收緩慢，但是完全血漿尖峰濃度在2～6小時出現(xiàn)，在體內(nèi)廣泛分布，與蛋白質(zhì)有高度的結(jié)合，血清半衰期約15～30小時，它在肝臟中代謝（其過氧化物的代謝物具有抗驚厥的活性），以好幾種代謝物和某部分未改變的藥物經(jīng)由腎臟排出體外。

藥理作用

增加潛伏期，減少反應性，抑制放電后與皮質(zhì)和邊緣功能有關(guān)的多突觸途徑；

可降低強直后藥力相乘的作用，此外，它還具有抗膽堿激性，抗抑郁和肌肉松弛的作用（干擾經(jīng)肌肉的傳遞作用）；

可以預防大部分特發(fā)性三叉神經(jīng)痛患者的陣發(fā)性疼痛；

在酒精脫癮癥候群方面，可提高已被降低的驚厥閾值，因而減少病癥突發(fā)的危險性；

它并可迅速地改善精神性與自主神經(jīng)性神經(jīng)不安的癥狀；

在尿崩癥方面，本品可以迅速減低尿量，解除干渴感。

交互作用

通常并不推薦同時使用卡馬西平與 MAO 抑制劑或三環(huán)類抗抑郁劑，因為毒性會增加。

卡馬西平具有很高的蛋白結(jié)合率，因此，它會將其他蛋白結(jié)合的藥物（如水楊酸鹽（salicylates）、口服降血糖藥、抗凝血劑、抗發(fā)炎劑）從蛋白結(jié)合的位置取代出來，而加強它們的藥效。

克拉霉素（Clarithromycin）、紅霉素（Erythromycin）、 醋竹桃霉素（Troleandomycin）會抑制卡馬西平的肝臟代謝，而增強其藥理與毒性作用。處理：避免。

特非那定（Terfenadine）會提升卡馬西平的血中濃度和不良反應。處理：監(jiān)測。

Carbamazepine是少見自我誘導(self-induced)藥物，因為在藥物代謝酵素P450中Carbamazepine同時是CYP3A4的受質(zhì)(substract)也是誘導劑(inducer)，因此Carbamazepine的在血液中的半衰期會越來越短。

用法用量

對新診斷的病人開始治療劑量宜小，50mg/d，隔一天于臨睡前加50mg，直至每日劑量達15-20mg/（kg·d)時止。分2-4次/d服用。本品對部分發(fā)作與繼發(fā)全身強直-陣攣發(fā)作當其他抗癲癇藥物無效時，可作為首選藥物。加藥要慢，其他藥物撤藥時也要慢，以避免加用本品時發(fā)生不良反應。如發(fā)作已控制，大多數(shù)病人即可完全撤除以前用藥。如發(fā)作仍不能控制，宜逐步增加本品與逐步撤除以前用藥以使本品單藥下建立的血漿濃度耐受性。如再無作用則可考慮加用第二種藥品。如丙戊酸鈉、苯巴比妥或撲癇酮等。 治療三叉神經(jīng)痛 開始劑量200mg/d，分次服，以后逐漸加量，一般不超過1.2g/d。 治療尿崩癥 口服0.6-1.2g/d，分次服，亦從小量開始。

副作用

常見副作用包含惡心和昏睡?？赡馨l(fā)生的嚴重副作用則包含皮膚紅疹骨髓功能下降、自殺沖動，或意識渾沌。有骨髓疾病或歷史者不可服用。妊娠期間用藥可能會對胎兒造成傷害，但若孕婦本身患有癲癇，則不建議在妊娠期間貿(mào)然停藥。哺乳期間不建議服藥。有肝腎問題者如服用此藥須額外關(guān)注。