腺苷是體內(nèi)一種能量代謝的合成物質(zhì),參與人體多種生理過程,在心血管領(lǐng)域得到了廣泛的研究。而三磷酸腺苷(ATP)是體內(nèi)一切生命活動(dòng)所需能量的直接來源,被形象地稱為“生命燃料”。腺苷是三磷酸腺苷脫去磷酸基團(tuán)后的產(chǎn)物,兩者有所關(guān)聯(lián),但仍為不同的藥物,具有顯著區(qū)別。
三磷酸腺苷(ATP)
藥品名:三磷酸腺苷二鈉注射液、注射用三磷酸腺苷二鈉氯化鎂等
適應(yīng)癥:輔酶類藥。用于進(jìn)行性肌萎縮、腦出血后遺癥、心功能不全、心肌疾患及肝炎等的輔助治療。
藥理作用:三磷酸腺苷是一種輔酶,有改善機(jī)體代謝的作用,參與體內(nèi)脂肪、蛋白質(zhì)、糖、核酸以及核苷酸的代謝。同時(shí)其又是體內(nèi)能量的主要來源,能與ADP的相互轉(zhuǎn)化實(shí)現(xiàn)貯能和放能,從而保證細(xì)胞各項(xiàng)生命活動(dòng)的能量供應(yīng)。
藥代動(dòng)力學(xué):不明確,無可靠參考文獻(xiàn)。
主要臨床應(yīng)用:主要用于因細(xì)胞損傷后細(xì)胞酶減退引起的疾病,如進(jìn)行性肌萎縮、腦出血后遺癥、心功能不全、心肌疾患及肝炎等的輔助治療。
腺苷
藥品名:腺苷注射液
適應(yīng)癥:(1)用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速;(2)用于超聲心動(dòng)圖藥物負(fù)荷試驗(yàn),輔助診斷冠心?。唬?)作為放射性核素心肌灌注顯像MPI中使用的一種負(fù)荷藥物,適用于不能接受運(yùn)動(dòng)負(fù)荷的患者(美國FDA獲批適應(yīng)癥)。
藥理作用:(1)腺苷作用于A1受體:減慢心率、減少心肌收縮力、減慢房室傳導(dǎo);(2)作用于A2A及A2B受體:擴(kuò)張血管、抑制血小板聚集、抑制白細(xì)胞粘附;(3)作用于A3受體:減少氧自由基、減少炎癥因子釋放、抑制心肌細(xì)胞凋亡。
藥代動(dòng)力學(xué):細(xì)胞外的腺苷半衰期小于10秒,主要由細(xì)胞攝取而清除,其余部分可通過腺苷脫氨的形式進(jìn)行脫氨。腺苷的激活與滅活均不通過肝腎代謝,因此肝腎功能衰退不改變腺苷的藥效和耐受性。
主要臨床應(yīng)用:轉(zhuǎn)復(fù)室上速、冠心病功能學(xué)診斷負(fù)荷藥物(負(fù)荷超聲心動(dòng)圖、負(fù)荷核素心肌灌注顯像、血流儲(chǔ)備分?jǐn)?shù)FFR)、PCI圍術(shù)期冠脈或靜脈輸注改善微循環(huán)等。
總結(jié)
由于ATP可以代謝成腺苷,國內(nèi)臨床往往會(huì)在無法獲得腺苷的情況下使用ATP進(jìn)行替代使用,但此行為往往會(huì)產(chǎn)生較大風(fēng)險(xiǎn)。
1.從適應(yīng)癥上看:腺苷具有轉(zhuǎn)復(fù)室上速及冠心病診斷的適應(yīng)癥,且在改善冠脈微循環(huán)等方面有眾多國內(nèi)外權(quán)威研究證實(shí)以及指南推薦;ATP作為一種輔助用藥,沒有相關(guān)診斷及治療適應(yīng)癥,且在此類應(yīng)用領(lǐng)域無國外權(quán)威指南推薦,存在合理用藥風(fēng)險(xiǎn)。
2.從藥物代謝過程看:如表1所示,腺苷在不同領(lǐng)域的用法和劑量有著嚴(yán)格的使用標(biāo)準(zhǔn)。而ATP代謝為腺苷的過程并不明確,且無可靠研究報(bào)道,而不同患者代謝途徑和時(shí)間具有差異,其產(chǎn)生腺苷的劑量不能把控,其療效及安全性難以保證。
3.從使用安全性看:根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,在437例ATP不良反應(yīng)病例中,有7例死亡病例報(bào)道,占比1.6%,而腺苷無死亡病例報(bào)道,安全性可靠。