萘啶酸是代喹諾酮類抗菌藥,對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、腸桿菌屬及流感嗜血桿菌的部分菌株具抗菌活性,對淋病奈瑟菌亦具抗菌活性,但對假單胞菌屬、不動桿菌屬和葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌均無抗菌活性，適用于敏感革蘭陰性桿菌所致的尿路感染，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等。由于目前大腸埃希菌對其耐藥者多見，宜根據(jù)藥敏結果選用該藥。[1]

圖1 萘啶酸的性狀圖

功效

主要對革蘭陰性菌有效，對大腸桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌及變形桿菌等，具抑菌和殺菌作用。其作用機制是抑制細菌脫氧核苷酸的合成?？诜孜?，幾乎完全從尿中排泄。主要用于敏感菌所致的泌尿系統(tǒng)感染如膀胱炎、腎盂腎炎、尿路感染及腸管和膽管感染等。

用法用量

成人劑量為每次0.5～1g，每日3次，療程1～2周。

藥理作用

本品為代喹諾酮類抗菌藥，對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、腸桿菌屬及流感 嗜血桿菌的部分菌株具抗菌活性，對淋病奈瑟菌亦具抗菌活性，萘啶酸的作用機制是抑制細菌的DNA促旋酶、干擾DNA的合成，從而抑制生長期細菌的繁殖?？咕V窄，對多數(shù)G-桿菌有效，但對假單胞菌屬、不動桿菌屬和葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌均無抗菌活性。本品為殺菌劑，尿液pH值變化對其作用無影響。

藥物相互作用

萘啶酸與茶堿類化合物合用時可導致后者血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿的不良反應，故合用時應監(jiān)測茶堿類血藥濃度并調(diào)整給藥劑量。萘啶酸會干擾咖啡因的代謝，可導致咖啡因清除減少，血漿t1/2延長。本品與抗凝藥華法林合用時可增強后者的抗凝作用，合用時應嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間；本品不宜與呋喃妥因合用，兩者相互拮抗。多種維生素，或其他含鐵、鋅離子制劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收會導致尿液濃度減低，不得同時服用，不能避免時與服本品間隔至少2小時；當萘啶酸與環(huán)孢素合用，可使其血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并需要調(diào)整劑量；此外，其與美法侖合用時會增加胃腸道毒性。[2]

特殊人群用藥

兒童注意事項

本品在3個月以下嬰兒的安全性及有效性尚未確定。毒性研究顯示本品及相關藥物可導致絕大多數(shù)受試的未成熟動物負重關節(jié)軟骨損害及其他關節(jié)病變。因此，本品不宜用于18歲以下青少年及小兒。

妊娠與哺乳期注意事項

當本品劑量達到人用量的6倍時，對大鼠具致畸作用。本品4倍于臨床劑量時可延長妊娠期。然而，對孕婦并未進行適當?shù)?、有良好對照的研究。由于本品與其他喹諾酮類藥物一樣可導致未成熟動物關節(jié)軟骨損害，不宜用于孕婦。本品可經(jīng)乳汁分泌，且由于該類藥物對新生兒、嬰幼兒具有潛在的嚴重不良作用的可能性，乳母應避免應用本品或于應用時停止哺乳。

老人注意事項

老年患者常有腎功能減退，因本品主要經(jīng)腎排出，需減量應用。

不良反應

服用萘啶酸可能引起的胃腸道反應：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛；中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應：嗜睡、無力、頭痛、頭昏及眩暈；過敏反應：皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫、嗜酸性粒細胞增多、關節(jié)痛伴關節(jié)強直及腫脹等過敏樣反應；直接暴露于陽光可發(fā)生光敏反應。另有其他的癥狀為罕見膽汁淤積、代謝性酸中毒、血小板減少、粒細胞減少或溶血性貧血。

參考文獻

[1] 萘啶酸的說明書

[2] 國家藥典委員會，中國藥典2010版，第二部[M]．北京：中國醫(yī)藥科技出版社，2010.