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在洛爾類藥物中,比索洛爾與美托洛爾,有什么不一樣?

2022/5/6 13:48:22

有位朋友給華子留言,問在洛爾類藥物中,美托洛爾很常見,但還有一種藥物叫做比索洛爾,兩者相比有什么不一樣,在使用時有什么區(qū)別嗎,哪個更好?

美托洛爾與比索洛爾都是洛爾類藥物,兩者的作用機制相同,但是在藥物性質(zhì)、代謝途徑以及不良反應(yīng)上,兩者略有區(qū)別。不過對于藥物來說,沒有更好,只有更適合,要根據(jù)病情的差異,以及對藥物的敏感性進行選擇。

一、洛爾類藥物的作用

洛爾類藥物是一線降壓藥物,正式的名稱是β受體阻滯劑。人體中的β受體有3種,分別位于心臟、氣管、脂肪組織等,心臟上主要為β1受體。

美托洛爾與比索洛爾都是選擇性β1受體阻滯劑,對心臟有較高的選擇性,可以抑制心臟的興奮性、降低心肌收縮力、減慢心率、減少心排血量、降低心臟耗氧量,以及降低血壓。

洛爾類藥物主要用于心率偏快型(靜息心率每分鐘超過80次)的高血壓治療,也適用于冠心病、心力衰竭等心臟疾病的治療。

二、兩種洛爾類藥物的差別

1、受體選擇性的差異:洛爾類藥物通過阻滯β1受體發(fā)揮藥理作用,但同時也可能對β2受體、β3受體造成影響。比如阻滯了β2受體,就會引起氣管收縮,可能會誘發(fā)哮喘。所以對β1受體選擇性越高,不良反應(yīng)就越低。

相比而言,比索洛爾的對β1受體的選擇性高于美托洛爾,對呼吸的影響要少。對于有哮喘、慢阻肺(COPD)以及其他肺部疾病者,選擇比索洛爾更適合。

洛爾類藥物對極少數(shù)的男性功能會產(chǎn)生影響,不過不同試驗中得出的結(jié)論不同。如果有男性朋友服用其中之一出現(xiàn)了問題,可以嘗試換服另一種。

2、藥物特性的不同:美托洛爾為脂溶性,比索洛爾為水脂雙溶性。脂溶性的藥物更容易透過血腦屏障,容易出現(xiàn)頭暈、焦慮、抑郁等中樞性不良反應(yīng),所以比索洛爾的不良反應(yīng)更少。不過有研究發(fā)現(xiàn),脂溶性的美托洛爾對心血管的保護作用更加明確。

在藥物相互作用與基因多態(tài)性的影響上,比索洛爾優(yōu)于美托洛爾。不過因為美托洛爾研制時間更早,相關(guān)的臨床研究較多,發(fā)現(xiàn)保護心血管的證據(jù)也更多,所以在臨床上更為常用一些。

3、代謝途徑的不同:美托洛爾95%為肝臟代謝,所以對于腎功能不全者,更適合選用美托洛爾,不必調(diào)整劑量。比索洛爾的代謝需要肝腎同時參與,所以腎功能不全者需要調(diào)整劑量。

4、血藥濃度半衰期不同:美托洛爾的半衰期為3~5小時,為了維持血藥濃度的穩(wěn)定,需要每天多次給藥,或是選擇緩釋劑型。比索洛爾的半衰期為11小時,每天服用1次就可以穩(wěn)定控制血壓和心率。

在需要迅速降壓、控制心率的時候,適宜選用美托洛爾的普通片,而不用美托洛爾的緩釋片或比索洛爾。

總結(jié)一下,美托洛爾與比索洛爾都是洛爾類藥物,兩者藥理機制相同,但在代謝途徑、器官保護、不良反應(yīng)、作用時間等方面有所不同。大家需要明白,藥物沒有“”,只有“最適合”,需要醫(yī)生根據(jù)每個患者的不同情況,選擇最適宜的藥物。對用藥有疑惑,請咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子,歡迎關(guān)注我,分享更多健康知識。

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