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甲苯磺酸妥舒沙星的藥理作用

2022/1/12 15:10:43

甲苯磺酸妥舒沙星是一種喹諾酮類抗菌藥,通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶而達(dá)到抑菌或殺菌作用。常用于治療敏感菌引起的感染性疾病。

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用途

甲苯磺酸妥舒沙星可用于治療敏感細(xì)菌引起的下列各種感染。

呼吸道感染:如咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎等。

泌尿生殖系統(tǒng)感染:如腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎等。

胃腸道細(xì)菌感染:如膽管炎、膽囊炎、細(xì)菌性痢疾等。

皮膚軟組織感染:如丹毒、淋巴管炎、皮下膿腫等。

其他組織感染:如中耳炎、外耳炎、牙周炎、眼瞼炎等。

藥理作用

甲苯磺酸妥舒沙星是喹諾酮類廣譜抗菌藥。體外對下列細(xì)菌有抗菌作用:革蘭陽性菌:肺炎球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌、葡萄球菌屬細(xì)菌等。革蘭陰性菌:腸桿菌科細(xì)菌如不動桿菌屬、變形桿菌屬、檸檬酸菌屬、沙門菌屬、沙雷菌屬細(xì)菌及大腸埃希菌等。其他革蘭陰性菌包括銅綠假單胞菌、 淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌等。厭氧菌:消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等。本品是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶而達(dá)到抑菌或殺菌作用。

精制工藝

一種甲苯磺酸妥舒沙星的精制工藝,包括如下工藝步驟:

(1)將甲苯磺酸妥舒沙星的水解物放入反應(yīng)釜里加純化水溶解,然后緩慢加入對甲苯磺酸,在75°C?85°C的溫度下反應(yīng)I?2小時,自然降至室溫結(jié)晶;

(2)待晶體完全析出后,用70?90%乙醇溶液洗濾餅,濾餅干燥得到精制甲苯磺酸妥舒沙星,其中,上述工藝步驟所用的原料配方比例為:甲苯磺酸妥舒沙星的水解物10?14kg、 純化水220?260kg、對甲苯磺酸6?8kg。

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