阿托伐他汀是臨床上常用的調(diào)血脂藥，主要通過(guò)選擇性與膽固醇合成的限速酶-羥甲戊二酰輔酶A還原酶特異性結(jié)合，抑制該酶活性，從而影響膽固醇在肝臟的合成，可顯著降低血清總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B的水平，還能降低血清甘油三酯水平，輕度升高血清高密度脂蛋白膽固醇水平。此外，阿托伐他汀還能對(duì)抗動(dòng)脈粥樣硬化炎癥反應(yīng)、保護(hù)血管內(nèi)皮功能、穩(wěn)定、縮小甚至逆轉(zhuǎn)動(dòng)脈粥樣硬化斑塊，延緩動(dòng)脈粥樣硬化發(fā)生和發(fā)展，長(zhǎng)期服用可顯著降低心肌梗死和腦卒中等心腦血管事件的發(fā)病率和死亡率。

阿托伐他汀與一些藥物間存在相互作用，可增加不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)，阿托伐他汀不宜與下列藥物聯(lián)合使用：

抗病毒藥：阿托伐他汀主要通過(guò)肝臟中一種名為CYP3A4的代謝酶代謝，替拉那韋、利托那韋、特拉匹韋、利托那韋等抗病毒藥可顯著抑制CYP3A4的生物活性，從而減慢阿托伐他汀代謝，導(dǎo)致血藥濃度升高，增加肌病的風(fēng)險(xiǎn)。

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素：同理，克拉霉素、紅霉素、泰利霉素等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素也可顯著抑制CYP3A4的生物活性，與阿托伐他汀聯(lián)合，增加肌病的風(fēng)險(xiǎn)。

抗真菌藥：同理，伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑等抗真菌藥也是CYP3A4的強(qiáng)抑制劑，與阿托伐他汀聯(lián)合，增加肌病的風(fēng)險(xiǎn)。

環(huán)孢菌素、胺碘酮、維拉帕米、地爾硫卓、夫西地酸等藥物都是CYP3A4的強(qiáng)抑制劑，影響阿托伐他汀的代謝，增加肌病的風(fēng)險(xiǎn)。

貝特類降脂藥：阿托伐他汀可引起肌病，苯扎貝特、非諾貝特、吉非貝齊等貝特類降脂藥也可引起肌病，因此，兩種藥物聯(lián)合可顯著增加肌病風(fēng)險(xiǎn)，尤其是吉非貝齊，應(yīng)堅(jiān)決避免與阿托伐他汀聯(lián)用。

煙酸：煙酸屬于廣譜調(diào)血脂藥，與阿托伐他汀聯(lián)合，可增加骨骼肌不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。

西柚：西柚中的呋喃香豆素、柚皮苷、橙皮素等活性成分也是CYP3A4強(qiáng)抑制劑，可抑制CYP3A4的生物活性，增加阿托伐他汀的血藥濃度，增加肌病風(fēng)險(xiǎn)，尤其是每天飲用超過(guò)1.2L西柚汁時(shí)，因此，在服用阿托伐他汀期間應(yīng)避免大量吃西柚或喝西柚汁。

總之，阿托伐他汀是臨床上常用的調(diào)血脂藥，是防治動(dòng)脈粥樣硬化心血管疾病的基石，主要通過(guò)CYP3A4代謝，一些抗病毒藥、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、抗真菌藥以及環(huán)孢菌素、胺碘酮、維拉帕米、地爾硫卓、夫西地酸、西柚等藥物和食物都是CYP3A4強(qiáng)抑制劑，可影響阿托伐他汀代謝，升高其血藥濃度，增加肌病的風(fēng)險(xiǎn)，吉非貝齊等貝特類降脂藥和煙酸本身也具有肌肉毒性，與阿托伐他汀聯(lián)合可增加肌病風(fēng)險(xiǎn)。