克拉夫定性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

作用

克拉夫定的作用機(jī)制不同于LAM 和阿德福韋。因其3′位上有羥基，形成了三磷酸酯L-FM AU-TP結(jié)合在活性部位，誘導(dǎo)聚合酶構(gòu)象發(fā)生變化，使病毒DNA鏈的合成不能順利進(jìn)行。

生物活性

Clevudine 是一種抗病毒藥，用于治療乙型肝炎。

靶點(diǎn)

Target	Value
RNA polymerase
DNA polymerase

體外研究

Clevudine是一種有效的抗HBV劑（在HepG22.2.15細(xì)胞中EC 50為0.1 μM）以及抗EB病毒劑，在多種細(xì)胞系，包括MT2，CEM，H1和HepG22.2.15和骨髓祖細(xì)胞具有低的細(xì)胞毒性。Clevudine被細(xì)胞由細(xì)胞中的胸苷激酶以及脫氧胞苷激酶代謝為磷酸形式，及隨后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特異性作用于病毒DNA合成的，其三磷酸以劑量依賴(lài)的方式抑制HBV DNA的合成而不被摻入到DNA或鏈終止。 Clevudine導(dǎo)致在這些類(lèi)似物的二磷酸和三磷酸代謝物的增加。Clevudine單磷酸（L-FMAUMP）是D-異構(gòu)體的較弱的配體。 在細(xì)胞培養(yǎng)中Clevudine很容易被磷酸化為5'-三磷酸形式化合物，這涉及Clevudine的作用機(jī)制。

體內(nèi)研究

Clevudine以劑量依賴(lài)方式導(dǎo)致病毒復(fù)發(fā)的延遲中，在土撥鼠模型中減少了共價(jià)閉合環(huán)狀DNA的損失。 Clevudine（10毫克/千克，IP）與 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）聯(lián)用導(dǎo)致土撥鼠中病毒復(fù)制的快速顯著的抑制作用，血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土撥鼠中，Clevudine（10毫克/公斤，腹腔注射）與 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）聯(lián)用導(dǎo)致肝臟和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。

克拉夫定 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

克拉夫定 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/02/08	HY-13859	克拉夫定 Clevudine	163252-36-6	5 mg	211元
2025/02/08	HY-13859	克拉夫定 Clevudine	163252-36-6	10mM * 1mLin DMSO	232元

克拉夫定 生產(chǎn)廠家

 

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• 克拉夫定
• 163252-36-6
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• 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 1-(2-deoxy-2-fluoro-β-L-arabinofuranosyl)-5-methyl-
• 1-[(2S,3R,4S,5S)-3-fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-5-methyl-pyrimidine-2,4-dione
• 2'-F-2'-ara-dT
• 1-((2S,3R,4S,5S)-3-Fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-5-methylpyrimidine-
• 1-((2S,3R,4S,5S)-3-Fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-5-methylpyrimidine-2,4
• 1-((2S,3R,4S,5S)-3-Fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxyMethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-5-MethylpyriMidine-2,4(1H,3H)-dione
• Clevudine(Levovir)
• L-FMAU
• 1-(2-Deoxy-2-fluoro-β-L-arabinofuranosyl)-5-Methyl-2,4(1H,3H)-pyriMidinedione
• 1-[(2S,3R,4S,5S)-3-fluoro-4-hydroxy-5-methylol-tetrahydrofuran-2-yl]-5-methyl-pyrimidine-2,4-quinone
• CLEVUDINE, 1-(2'-DEOXY-2'-FLUORO-β-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
• CLEVUDINE: 1-(2''-DEOXY-2''-FLUORO-SS-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
• CLEVUDINE: 1-(2''-DEOXY-2''-FLUORO-BETA-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
• 1-(2''-DEOXY-2''-FLUORO--L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
• Levovir
• 2'-Fluoro-5-methylarabinosyluracil
• 1-[(2S,3R,4S,5S)-3-Fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione
• 1-(2'-DEOXY-2'-FLUORO-BETA-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
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