63659-18-7
中文名稱
倍他洛爾
英文名稱
Betaxolol
CAS
63659-18-7
分子式
C18H29NO3
MDL 編號(hào)
MFCD00242958
分子量
307.43
MOL 文件
63659-18-7.mol
更新日期
2025/03/24 09:47:01
63659-18-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
倍美多心安倍他洛爾
倍他索洛爾
倍他洛爾中間體五
1-[4-[2-(環(huán)丙甲氧基)乙基]苯氧基]-3-(異丙基氨基)丙-2-醇
英文別名
BETAXOLOL1-(4-(2-(cyclopropylmethoxy)ethyl)phenoxy)-3-((1-methylethyl)amino)-2-propan
2-propanol,1-(4-(2-(cyclopropylmethoxy)ethyl)phenoxy)-3-((1-methylethyl)amino)
Betaxolol Base
ZB-5
Betaxolols
(-1-(Isopropylamino)-3-[p-(cyclopropylmethoxyethyl)phenoxy]-2-propanol
1-[4-(2-(Cyclopropylmethyloxy)ethyl]-phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propa nol
1-Isopropylamino-3-[4-(2-cyclopropylmethoxy-ethyl)phenoxy]-2-propanol
Betoptic S
1-[4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol
1-[4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(isopropylamino)-2-propanol
1-[4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-isopropylamino-2-propanol
所屬類別
藥物: 擬腎上腺素和抗腎上腺素藥: 抗腎上腺素藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)61-63°C
沸點(diǎn)448.0±40.0 °C(Predicted)
密度1.067±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)pKa 9.21 (Uncertain)
形態(tài)固體
顏色白色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)63659-18-7(CAS DataBase Reference)
制備方法
方法1
以對(duì)羥基苯乙酸乙酯(Ⅰ)為原料，用氯化芐對(duì)酚羥基進(jìn)行保護(hù)后，用氫化鋁鋰還原酯基為羥基，再和溴甲基環(huán)丙烷反應(yīng)，然后催化氫化脫去保護(hù)基，得4-[2-(環(huán)丙基甲氧基)乙基]苯酚(Ⅴ)。
3.8g化合物(Ⅴ)懸浮于30ml水中，加入1g固體氫氧化鈉。當(dāng)溶液澄清后，加入2.3ml的3-氯-1,2-環(huán)氧丙烷，攪拌8h。用乙醚萃取，萃取液水洗，無(wú)水硫酸鈉干燥，過(guò)濾，濃縮至干。得2.4g的1-[4-[2-(環(huán)丙基甲氧基)乙基]苯氧基]-2,3-環(huán)氧丙烷(Ⅵ)。
4.9g化合物(Ⅵ)和25ml的異丙胺，在室溫下反應(yīng)8h，再加熱回流48h。濃縮至干，用石油醚結(jié)晶，得5g倍他洛爾，熔點(diǎn)70～72℃。
將倍他索洛爾溶于最小量的丙酮中，加入溶于乙醚的鹽酸至呈酸性，過(guò)濾析出的沉淀，用丙酮重結(jié)晶2次，即得鹽酸倍他洛爾，熔點(diǎn)116℃。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
藥理作用
倍他洛爾與美托洛爾、比索洛爾、阿他洛爾是常用的幾種β1腎上腺素能受體阻滯劑，其阻斷β-受體的作用為普萘洛爾的4倍，無(wú)內(nèi)在擬交感活性，具微弱的膜穩(wěn)定作用，具有生物利用度較高，半衰期長(zhǎng)等特點(diǎn)。主要阻斷β1受體，但對(duì)β1受體的選擇作用不是絕對(duì)的，高劑量時(shí)亦可阻斷支氣管和血管β2受體。藥動(dòng)學(xué)
本品為脂溶性?？诜髱缀跬耆?，Tmax為2～4h。血藥峰值濃度43～47μg/ml。F為80%～90%，PBP約為50%。表觀分布容積為7.7～8.8L/kg，t1/12為16～20h?？赏ㄟ^(guò)胎盤屏障在乳汁中分泌。主要在肝臟代謝。約15%的藥物以原形自尿排出。適應(yīng)癥
（1）用于原發(fā)性高血壓、慢性開(kāi)角型青光眼，療效與普萘洛爾和阿替洛爾相似。亦可用于治療心絞痛，療效與阿替洛爾相似，可減少發(fā)作次數(shù)和硝酸甘油的用量。一般po，20mg，qd，(亦可自10mg，qd開(kāi)始)，通常在7～14d達(dá)到良效，如需要也可增加劑量至40mg，qd。老年患者開(kāi)始劑量宜酌減。（2）用于開(kāi)角型青光眼，以0.25%～1%溶液滴眼，bid。
有關(guān)青光眼治療藥倍他洛爾的藥理作用，藥動(dòng)學(xué)，適應(yīng)癥，臨床評(píng)價(jià)，不良反應(yīng)，藥物相互作用等信息由Chemicalbook的彤彤編輯整理。
臨床評(píng)價(jià)
對(duì)215例中度至重度原發(fā)性高血壓患者應(yīng)用倍他洛爾治療，po給藥，qd，每次20mg，連續(xù)10月，治療結(jié)果79%患者療效較佳。65%患者仰臥位舒張壓恢復(fù)正常，平均收縮壓和舒張壓下降17%。另在對(duì)84例重度高血壓患者進(jìn)行的雙盲、對(duì)照研究中，試驗(yàn)組60例po倍他洛爾20mg，qd，對(duì)照組24例po普萘洛爾，50mg，tid，連續(xù)給藥8月，兩組療效相似。該藥用于青光眼治療時(shí)具有獨(dú)特視神經(jīng)保護(hù)功能，大量的研究表明，倍他洛爾可有效降低眼壓幅度達(dá)25%，并且無(wú)噻嗎心安長(zhǎng)期使用中的飄逸現(xiàn)象；選擇性的β-受體阻滯不會(huì)影響正常血管的調(diào)節(jié)；另外具有鈣離子拮抗作用，可直接擴(kuò)張血管，同時(shí)避免鈣離子的過(guò)度內(nèi)流從而起到對(duì)視神經(jīng)的保護(hù)作用。作為心臟選擇性β-受體阻滯劑，對(duì)心臟的影響甚微，具有極強(qiáng)的軀體安全性，倍他洛爾是目前最理想的青光眼治療藥物之一。
不良反應(yīng)
常見(jiàn)有輕微的頭痛、疲勞。少數(shù)人有手腳發(fā)涼、麻木和雷諾現(xiàn)象。老年人或用高劑量者可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩。其他還有胃腸紊亂、惡心、嘔吐和便秘等。藥物相互作用
(1) 倍他洛爾與非甾體激素消炎鎮(zhèn)痛藥并用，不僅減弱降壓作用，且增加毒性。(2) 與鈣拮抗藥并用，降壓作用增強(qiáng)，但易發(fā)生心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)障礙和心衰。
(3) 與胺碘酮并用可能產(chǎn)生心動(dòng)過(guò)緩、心臟驟停以及室性纖顫。
(4) 與茶堿類并用，可使茶堿類血藥濃度增高。
注意事項(xiàng)
支氣管哮喘、痙攣、肝腎功能不全者慎用，心動(dòng)過(guò)緩、心原性休克、Ⅱ、Ⅲ度房室阻滯及尚未控制的充血性心力衰竭者禁用，服用期間如發(fā)生眼干、潮紅應(yīng)停藥。