371942-69-7

基本信息
PIKFYVE抑制劑(YM-201636)
6-氨基-N-[3-[4-(4-嗎啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺
YM 201636
YM201636 HCl
YM201636, >=98%
YM201636/YM-201636
6-amino-N-(3-(4-morpholinopyrido[3,,2,:4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)nicotinamide
3-Pyridinecarboxamide, 6-amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-
6-amino-N-(3-(4-morpholinopyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)nicotinamide hydrochloride
6-Amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-3-pyridinecarboxamide
3-Pyridinecarboxamide, 6-amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
Target | Value |
PIKfyve
(Cell-free assay) | 33 nM |
p110α
(Cell-free assay) | 3.3 μM |
YM201636有效抑制哺乳動(dòng)物 PIKfyve,IC50為33 nM,但是對(duì)酵母直系同源基因Fab1效果不大,IC50 >5 μM,作用于 PtdIns3P p110α?xí)r,選擇性約為100倍,IC50為3 μM。0.8 μM YM201636 作用于血清饑餓處理的NIH3T3細(xì)胞顯著降低PtdIns(3,5)P 2 產(chǎn)量,降低達(dá) 80% ,隨后用血清刺激,對(duì)血清刺激的蛋白激酶 B (PKB)在Ser 473位點(diǎn)磷酸化沒有效果。YM-201636 作用于NIH3T3 細(xì)胞,通過抑制PIKfyve 和PtdIns(3,5)P 2 產(chǎn)量而可逆損害內(nèi)體運(yùn)輸。0.8 μM YM-201636 通過與胞內(nèi)分選所需要的復(fù)雜的運(yùn)輸(ESCRT)機(jī)制相互作用,顯著降低細(xì)胞逆轉(zhuǎn)錄病毒,降低達(dá) 80%。 YM-201636 作用于3T3L1脂肪細(xì)胞,抑制基本的和胰島素激活的2-脫氧葡萄糖吸收,IC50為 54 nM, 按160 nM劑量處理時(shí),則完全抑制。0.1 μM YM-201636 完全抑制胰島素依賴的IA型PI3K的激活。 雖然對(duì)依賴NPM-ALK的增殖和遷移沒作用效果,0.4 μM YM201636強(qiáng)降低表達(dá)NPM-ALK的細(xì)胞侵襲能力,也降低降解細(xì)胞外基質(zhì)的能力。 YM201636處理MDCK細(xì)胞,抑制細(xì)胞間隙連接蛋白Claudin-1 和 Claudin-2的連續(xù)再循環(huán),導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)累積,也延遲上皮屏障的形成。
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2025/02/08 | HY-13228 | 6-氨基-N-[3-[4-(4-嗎啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺 YM-201636 | 371942-69-7 | 2mg | 550元 |
2025/02/08 | HY-13228 | 6-氨基-N-[3-[4-(4-嗎啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺 YM-201636 | 371942-69-7 | 5mg | 1000元 |
2025/02/08 | HY-13228 | 6-氨基-N-[3-[4-(4-嗎啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺 YM-201636 | 371942-69-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 1100元 |