1190307-88-0
中文名稱
索非布韋
英文名稱
Sofosbuvir
CAS
1190307-88-0
分子式
C22H29FN3O9P
分子量
529.453
MOL 文件
1190307-88-0.mol
更新日期
2025/03/19 13:35:14
1190307-88-0 結構式
基本信息
中文別名
索非布韋索氟布韋
索菲布韋
索氟布偉
索弗布韋
索菲布韋API
索氟布韋API
索非布韋 1G
索非布韋 已停產
索氟布韋(原料藥)
英文別名
GS-7977PSI 7977
sofosbuvir
Sofosbubir
Suofeibuwei
Sophy Bouvet
Sofosbuvir, >=98%
GS-7977/sofosbuvir
Sofosbuvir,GS-7977
sofosbuvir, PSI7977
所屬類別
生物化工：丙氨酸類衍生物物理化學性質
熔點122-124°C
密度1.41
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(pKa)9.39±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
InChIKeyTTZHDVOVKQGIBA-YBSJRAAASA-N
SMILESC(OC(C)C)(=O)[C@@H](N[P@@](OC[C@@H]1[C@@H](O)[C@](F)(C)[C@H](N2C(=O)NC(=O)C=C2)O1)(OC1=CC=CC=C1)=O)C
CAS 數據庫1190307-88-0
常見問題列表
用途
索非布韋是一種前藥，可代謝為活性抗病毒藥2'-脫氧-2'-α-氟-β-C-甲基尿苷-5'-單磷酸酯，目前正處于3期臨床試驗中，用于治療丙型肝炎。研究表明索非布韋是丙型肝炎病毒的核苷酸抑制劑，對HCV NS5B聚合酶具有選擇性的抑制作用。
口服治療丙肝藥物
索非布韋又稱索菲布韋、索氟布韋，是全球首個口服治療丙肝藥物，是2013在美國獲批的最重要的新藥之一，在用于特定基因型慢性丙型肝炎治療時，可消除對傳統(tǒng)注射藥物干擾素（IFN）的需求，由全球最大的抗艾滋病毒藥物制造商——美國吉利德科學公司研發(fā)成功，英文名稱Sofosbuvir、Sovaldi，其全球銷售峰值可能超過100億美元。2013年12月6日，美國食品藥品管理局（FDA）批準索非布韋(Sovaldi)用于治療慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。Sovaldi是首款用于治療某些類型HCV感染而無需同時使用干擾素的安全、有效藥物。
丙型肝炎是一種病毒性疾病，它可以引起肝臟炎癥，導致肝功能減弱或肝衰竭。大多數HCV感染患者直到肝損傷變得比較明顯時才出現癥狀，這一過程可能需要幾年的時間。一些慢性HCV感染患多年以后會出現瘢痕及肝硬化，可導致出血、黃疸(眼睛或皮膚變黃)、肝腹水、感染或肝癌等并發(fā)癥。據美國疾病控制與預防中心的信息，大約有320萬美國人感染有丙肝病毒。
索非布韋是一種核苷酸類似物抑制劑，它能夠阻斷丙型肝炎病毒復制所需要的一種特異性蛋白質。索非布韋用作慢性HCV感染一種抗病毒聯合治療方案。HCV感染有幾種不同類型。依據患者HCV感染的類型，治療方案可包括索非布韋和利巴韋林，或者索非布韋、利巴韋林和聚乙二醇干擾素α。利巴韋林和聚乙二醇干擾素α也是用于治療HCV感染的兩款藥物。
索非布韋是第三個以FDA授予的突破性治療藥物資格獲批的藥物。如果初步的臨床研究證據證明一款藥物相比現有治療可以為嚴重或危及生命疾病患者提供一種實質性改善，那么該藥物的申辦者可以為這款藥物向FDA申請突破性治療藥物資格。
美國專利有效期：2029年3月26日(美國專利號:7964580和8334270),2025年4月3日 (美國專利號:7429572和8415322)。
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生物活性
Sofosbuvir (PSI-7977, GS-7977) 是一種 HCV的NS5B polymerase抑制劑，用于治療慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。靶點
| Target | Value |
| NS5B polymerase |
體外研究
作為HCV NS5B聚合酶抑制劑, PSI-7977比PSI-7976更有效抑制HCV RNA復制,EC50分別為92 nM 和 1.07 μM，EC90 分別為0.29 μM和 2.99 μM, 相應地，克隆A細胞與 PSI-7977 溫育，比克隆A細胞與 PSI-7976溫育，產生更高濃度PSI-7409。PSI-7977是CatA的有效底物，形成 PSI-352707，比PSI-7976效果高30多倍。 S282T NS5B 聚合酶突變型而不是S96T 突變型抗PSI-7977，EC90從0.42 μM 提高到7.8 μM。在 8天 細胞毒性檢測中， PSI-7977作用于Huh7, HepG2, BxPC3, 和CEM細胞沒有毒性，即使?jié)舛雀哌_100 μM。PSI-7977處理HepG2細胞14天，抑制mtDNA和rDNA, IC90分別為72.1 μM和 68.6 μM。 PSI-7977有效抑制基因型(GT) 1a, 1b, 和 2a復制，以及含GT 2a, 2b,和3a NS5B聚合酶的嵌合復制。 JFH-1 NS5B 區(qū)序列分析說明 選擇在 S282T出現前后的其他氨基酸變化,包括T179A, M289L, I293L, M434T, 和H479P, 必需抗PSI-7977。