CCT128930

價格	￥1416
包裝	1EA

最小起訂量	1EA
發(fā)貨地	上海
更新日期	2020-01-16

QQ交談

產(chǎn)品詳情

英文名稱:CCT128930	CAS:1166227-08-2
貨號: S2635	供應(yīng)商: 上海高創(chuàng)化學(xué)科技有限公司
保質(zhì)期: 3年	數(shù)量: 大量
CAS號: 885499-61-6	保存條件: -20度凍存
英文名: CCT128930	規(guī)格: 5mg/10mg/50mg

CCT128930

CAS NO.:885499-61-6

CCT128930是一種有效的，ATP競爭性的，選擇性的Akt2抑制劑，IC50為6 nM，作用于Akt2比作用于緊密相關(guān)的PKA激酶選擇性高28倍。

生物活性

產(chǎn)品描述	CCT128930是一種有效的，ATP競爭性的，選擇性的Akt2抑制劑，IC50為6 nM，作用于Akt2比作用于緊密相關(guān)的PKA激酶選擇性高28倍。
靶點	Akt2?[1]	p70 S6K?[1]	PKA?[1]
IC50	6 nM	120 nM	168 nM
體外研究	CCT128930 作用于AKT2比作用于緊密相關(guān)的PKA激酶選擇性高28倍，比作用于 p70S6K 選擇性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人類腫瘤細(xì)胞系，包括U87MG人類惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞，LNCaP人類前列腺癌細(xì)胞和PC3人類前列腺癌細(xì)胞，具有顯著的抗增殖活性，GI50分別為6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人類惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞，使細(xì)胞周期停在G1期，且阻斷AKT通路。[1]
體內(nèi)研究	CCT128930 按25 mg/kg劑量腹腔注射給藥PTEN-null U87MG 人類惡性膠質(zhì)瘤，具有顯著的抗腫瘤效果，處理第12天，T/C比為 48%。CCT128930按40 mg/kg劑量處理HER2陽性, PIK3CA突變的BT474人類乳腺癌移植瘤，產(chǎn)生深遠(yuǎn)的抗腫瘤效果，且使腫瘤生長完全停滯，處理第22天，T/C 比為29%。在體內(nèi), CCT128930靜脈注射處理血漿，達(dá)到最高濃度6.4 μM，具有相對較短的半衰期，高容量分布，和快速清除力。CCT128930腹腔注射處理，產(chǎn)生最高血漿藥物濃度為1.3 μM，相應(yīng)的 AUC0-∞?為 1.3 μM h。CCT128930口服處理，產(chǎn)生最高血漿濃度只為0.43 μM，相應(yīng)的AUC0-∞低到0.4 μM h。[1]
特征	?

推薦的實驗操作(此推薦來自于公開的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實驗:?[1]

激酶實驗	使用 10 μM CCT128930 在與每種酶Km相當(dāng)?shù)腁TP濃度時，測定50種不同人類激酶的情況。

細(xì)胞試驗:?[1]

細(xì)胞系	U87MG, LNCaP 和 PC3
濃度	0到18.9 μM
處理時間	48 小時
方法	細(xì)胞接種在96孔板上，粘附培養(yǎng)36小時，處理前確保指數(shù)生長。使用96小時SRB 法測定體外抗增殖活性。使用溶于1%乙酸的0.4% (wt/vol) SRB 對TCA固定的細(xì)胞染色30分鐘。染色末期，移除SRB，然后使用1% 乙酸快速沖洗培養(yǎng)基4次，以除去未結(jié)合染料。乙酸從燒杯中直接加到培養(yǎng)孔中。過程中快速沖洗，以防蛋白結(jié)合染料發(fā)生解析作用。通過水槽急劇彈擊實驗板移除殘留的洗滌液，確保沖洗液完全除去。由于在96孔板上存在強(qiáng)毛細(xì)管作用，所以當(dāng)將板簡單地倒置，僅僅靠重力作用排水，是不能完全移除沖洗液的。沖洗后，烘干培養(yǎng)板直到觀察不到一點水分。使用10 mM 無緩沖 Tris 堿 (pH 10.5) 在轉(zhuǎn)動搖床上溶解結(jié)合的染料5分鐘。在 UVmax 酶標(biāo)儀或Beckman DU-70 分光光度計上讀取OD值。為了測量敏感度,在 OD 564 nm處測定OD值。因為使用濃度低于1.8OD單元的染料，將數(shù)據(jù)線性化，而通常使用波長，以便實驗中所有樣本在線性O(shè)D范圍內(nèi)。為此，采用490-530 nm 左右的波長可以用于處理大多數(shù)細(xì)胞系。

動物實驗:?[1]

動物模型	PTEN-null U87MG人類惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞皮下注射到雌性 CrTacNCr-Fox1nu 小鼠身體右側(cè)。對于HER2陽性, PIK3CA-突變的BT474人類乳腺癌移植瘤，細(xì)胞皮下注射含Matrigel (1:1)的培養(yǎng)基，雌二醇顆粒皮下注射到雌性小鼠乳腺墊脂肪
配制	CCT128930 溶于10% DMSO, 5% Tween-20, 和 85% 鹽水
劑量	≤50 mg/kg
給藥處理	腹腔注射
溶解度	1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80 11 mg/mL
*?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

不同實驗動物依據(jù)體表面積的等效劑量轉(zhuǎn)換表（數(shù)據(jù)來源于FDA指南）

?	狒狒	狗	猴	兔	豚鼠	大鼠	倉鼠	小鼠
重量 (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
體表面積 (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km?系數(shù)	20	20	12	12	8	6	5	3

動物A (mg/kg) = 動物B (mg/kg) ×?	動物B的Km系數(shù)
	動物A的Km系數(shù)

例如，依據(jù)體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4 mg/kg 換算成大鼠的劑量，需要將22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系數(shù)（3），再除以大鼠的Km系數(shù)（6），得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2 mg/kg。

大鼠劑量 (mg/kg) = 小鼠劑量 (22.4 mg/kg) ×?	小鼠的Km系數(shù)(3)	?= 11.2 mg/kg
	大鼠的Km系數(shù)(6)

參考文獻(xiàn)

[1] Yap TA, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(2), 360-371.

化學(xué)數(shù)據(jù)

分子量	341.84
化學(xué)式	C18H20ClN5
CAS號	885499-61-6

穩(wěn)定性	3年?-20℃粉狀
穩(wěn)定性	6個月-80℃溶于DMSO、水等溶劑
別名	?

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	68 mg/mL (198.92 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	6 mg/mL (17.55 mM)
	體內(nèi)	1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80	11 mg/mL
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

Chemical Name	4-(4-chlorobenzyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidin-4-amine

制備儲備液

?	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9253 mL	14.6267 mL	29.2535 mL
5 mM	0.5851 mL	2.9253 mL	5.8507 mL
10 mM	0.2925 mL	1.4627 mL	2.9253 mL
50 mM	0.0585 mL	0.2925 mL	0.5851 mL

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關(guān)鍵字： CCT128930;試劑

公司簡介

上海高創(chuàng)化學(xué)科技有限公司是一家專注于生命科學(xué)和生物技術(shù)領(lǐng)域的高科技企業(yè)，是國內(nèi)代理銷售生物試劑、儀器的知名公司之一。公司本著為顧客服務(wù)、為科研服務(wù)的宗旨，為中國的專家和學(xué)者提供種類齊全的高品質(zhì)產(chǎn)品。高創(chuàng)公司已與多家歐美著名生物技術(shù)公司簽訂獨家或區(qū)域代理協(xié)議，銷售的實驗儀器、消耗品、分子生化試劑、免疫試劑和細(xì)胞培養(yǎng)試劑等，已被廣泛應(yīng)用于生命科學(xué)基礎(chǔ)研究

成立日期	2010-06-05 （16年）	注冊資本	10萬人民幣
員工人數(shù)		年營業(yè)額
主營行業(yè)	醫(yī)藥中間體,非離子表面活性劑,通用試劑,中草藥提取物	經(jīng)營模式	貿(mào)易

上海高創(chuàng)化學(xué)科技有限公司

普通會員

公司成立：16年
注冊資本：10萬人民幣
企業(yè)類型：裴艷杰
主營產(chǎn)品：
公司地址：上海市淶亭南路888弄238號;郵編：201615

進(jìn)入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

3-Cyano-7-ethoxycoumarin

詢價

4-(3,4-Dimethoxyphenyl)-3-butene

￥3500

C:I(24:1)

￥100

CCT128930相關(guān)廠家報價

產(chǎn)品名稱	價格		公司名稱	報價日期
Akt2抑制劑(CCT128930)	詢價	VIP6年	上海澤葉生物科技有限公司	2025-06-13
A66	詢價	VIP11年	上海樓嵐生物科技有限公司	2025-05-26
1166227-08-2	￥1170	VIP3年	江蘇乾宇分子科技有限公司	2025-05-20
aladdin 阿拉丁 A128051 A66,PI 3-激酶p110α抑制劑 1166227-08-2 98%	￥216.90	VIP2年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2025-05-16
aladdin 阿拉丁 A408153 A66 1166227-08-2 10mM in DMSO	￥2163.90	VIP13年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2025-03-24
化合物 A66\|T2418\|TargetMol	￥197	VIP4年	TargetMol中國（陶術(shù)生物）	2025-02-28
CCT128930	￥1416.59		Selleck中國	2020-01-14
A66	詢價		寧波奕睿生物科技有限公司	2015-10-23
A 66; (2S)-N1-(2-叔丁基-4'-甲基[4,5'-聯(lián)噻唑]-2'-基)-1,2-吡咯烷二甲酰胺	￥20000		深圳宏迅通國際物流有限公司	2015-09-21
A 66; (2S)-N1-(2-叔丁基-4'-甲基[4,5'-聯(lián)噻唑]-2'-基)-1,2-吡咯烷二甲酰胺	￥20000		深圳宏迅通國際物流有限公司	2015-09-21

內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供，內(nèi)容的真實性、準(zhǔn)確性和合法性由發(fā)布商家負(fù)責(zé)。商家發(fā)布價格指該商品的參考價格，并非原價，該價格可能隨著市場變化，或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格，請咨詢商家，以實際成交價格為準(zhǔn)。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風(fēng)險是客觀存在的

天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片