產(chǎn)品說(shuō)明
組織蛋白酶抑制劑
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫(kù)中:
質(zhì)量控制
化學(xué)性質(zhì)
| CAS號(hào) | 225120-65-0 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C20H24ClN5O2 | 分子量 | 401.89 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO > 10 mM | 儲(chǔ)存條件 | Store at -20° |
?
實(shí)驗(yàn)操作
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]： |
| 細(xì)胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時(shí)間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)[3]： |
| 動(dòng)物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項(xiàng) | |
| References: |
產(chǎn)品描述
pIC50:作用于組織蛋白酶（L、 L2、S、K、B）的pIC50分別為7.9、6.7、 6.0、 5.5和5.2。
組織蛋白酶抑制劑1是一種組織蛋白酶抑制劑。骨關(guān)節(jié)炎是目前公認(rèn)的一種慢性退行性疾病，這是由關(guān)節(jié)軟骨損失和底層骨損傷造成的，從而導(dǎo)致關(guān)節(jié)不穩(wěn)定和疼痛。溶酶體半胱氨酸蛋白酶2組織蛋白酶L（CatL）是治療骨關(guān)節(jié)炎的潛在干預(yù)靶點(diǎn)。分泌進(jìn)入細(xì)胞外基質(zhì)后，CatL能降解聚糖如蛋白聚糖4和II型膠原蛋白，這是關(guān)節(jié)軟骨的主要組件。
體外：組織蛋白酶抑制劑1對(duì)CatL的pIC 50值超過(guò)其類似物1.6個(gè)單位。此外，CatS（ΔpIC50= -0.1）和CatL2（ΔpIC50= 0.5）對(duì)組織蛋白酶抑制劑1的結(jié)構(gòu)變化不太敏感，從而導(dǎo)致相對(duì)其類似物的改善的選擇性。就CatB和CatS而言，組織蛋白酶抑制劑1的選擇性至少如前所述對(duì)CatL的抑制。其另一類似物與CatL結(jié)合的晶體結(jié)構(gòu)提供了觀察到的組織蛋白酶抑制劑1的SAR特性。吡唑的1-甲基組與Leu69產(chǎn)生一些接觸并迫使吡唑環(huán)移出與酰胺的共面，可作為構(gòu)象鎖定 [1]。
體內(nèi)：目前尚無(wú)組織蛋白酶抑制劑1的體內(nèi)動(dòng)物數(shù)據(jù)。
臨床試驗(yàn)：N/A
參考文獻(xiàn)：
[1] Asaad N,Bethel PA,Coulson MD,Dawson JE,Ford SJ,Gerhardt S,Grist M,Hamlin GA,James MJ,Jones EV,Karoutchi GI,Kenny PW,μMorley AD,Oldham K,Rankine N,Ryan D,Wells SL,Wood L,Augustin M,Krapp S,Simader H,Steinbacher S.? Dipeptidyl nitrile inhibitors of Cathepsin L. Bioorg Med Chem Lett.2009 Aug 1;19(15):4280-3.
溫馨提示：不可用于臨床治療。