AZD3514

價格	￥3843.12
包裝	50mg/100mg

最小起訂量	50mg
發(fā)貨地	其他
更新日期	2023-09-24

產(chǎn)品詳情

英文名稱:AZD3514
貨號: S7040	規(guī)格: 50mg/100mg

Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，Androgen Receptor抑制劑，CAS#1240299-33-5。
更多詳情請訪問中國唯一官方網(wǎng)站： http://www.selleck.cn/products/azd3514.html

生物活性

產(chǎn)品描述	AZD3514是一種口服的有效androgen receptor（雄激素受體）抑制劑，K_i為2.2 μM，且降低AR蛋白表達。
靶點	Androgen Receptor	?	?	?	?	?
IC50	2.2 μM (K_i)?^[1]	?	?	?	?	?
體外研究	AZD3514結(jié)合到AR配體結(jié)合域，結(jié)合到AR比結(jié)合到其他核激素受體選擇性高。在體外，AZD3514作用于表達野生型（VCaP）和突變型（T877A），AR（LNCaP）的前列腺癌細胞，抑制細胞生長，但對AR陰性的前列腺癌細胞無作用活性。在體外，AZD3514作用于LNCaP細胞，2-3小時內(nèi)，快速降低PSA合成，且顯著降低PSA mRNA。AZD3514作用于LNCaP細胞和U2OS轉(zhuǎn)染AR的細胞，抑制雄激素誘導的AR從細胞質(zhì)向細胞核的易位。AZD3514處理激素耗盡條件下的LNCaP細胞，也降低AR蛋白，6-8小時內(nèi)看到明顯效果，18-24小時達到效果。在這種條件下，下調(diào)AR的能力，可用于區(qū)分AZD3514與AR拮抗劑Bicalutamide和Enzalutamide，后兩者不降低AR蛋白水平。^[2]
體內(nèi)研究	AZD3514按100mg/kg 劑量口服處理，每天一次，連續(xù)7天，顯著抑制Testosterone誘導的性附屬器官生長。AZD3514的作用方式與AR功能的喪失有關。AZD3514每天按100 mg/kg劑量口服處理攜帶R3327H Dunning前列腺腫瘤的Copenhagen大鼠，持續(xù)3天，表明AZD3514治療還可以減少體內(nèi)腫瘤AR。^[2]
臨床實驗	?
特征	?

動物實驗:?^[1]

動物模型	Hershberger模型
配制	?
劑量	50-100 mg/kg，每天兩次
給藥處理	口服處理

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關鍵字： AZD3514;化學試劑

公司簡介

成立日期		注冊資本
員工人數(shù)		年營業(yè)額
主營行業(yè)		經(jīng)營模式

Selleck中國

普通會員

公司成立：暫無
注冊資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
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