福美司坦詳細信息

一、

中文名稱：福美司坦 

中文別名：4-雄烯-4-醇-3,17-二酮; 福美斯坦; 4-羥基雄甾烷-4-烯-3,17-二酮; 

英文名稱：formestane 
英文別名：Lentaron; (8R,9S,10R,13S,14S)-4-hydroxy-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione; B,Aromatase inhibitor; 4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione; 4-Hydroxy-4-androstene-3,17-dione; 

二、

CAS號：566-48-3 
分子式：C19H26O3 
分子量：302.40800 
精確質(zhì)量：302.18800 
PSA：54.37000 
LogP：3.97310

三、

外觀與性狀：白色粉末 
密度：1.19g/cm3 
熔點：199-202°C 
沸點：475.4oC at 760mmHg 
閃點：255.4oC 
折射率：1.545 
儲存條件：2-8oC

四、

WGK Germany：3
危險類別碼：R60
安全說明：S53-S36/37/39-S45
RTECS號：BV8152500
危險品標志：T

五、

用途
1.芳香化酶抑制劑。用于進行性乳腺癌。 
2.本品為芳香酶抑制劑.與氨魯米特屬同類藥.對Ⅰ型芳香酶具有更強的選擇性抑制作用.本品酶抑制的機理是通過甾體母核與酶的活性部位結(jié)合,與正常酶解物-----雌甾烯二酮競爭活性部位,產(chǎn)生自殺抑制作用,使芳香酶永遠失活.本品的體外抑酶作用比氨魯米特強60倍,用于治療絕經(jīng)后婦女晚期乳腺瘤.其毒副作用小,耐受性好.

六、

抗惡性腫瘤藥    
福美司坦又稱福美坦、蘭他隆、蘭特隆，是一種抗惡性腫瘤藥，主要用于治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌，對前列腺癌也有效。
福美司坦為雄烯二酮的衍生物，與氨魯米特同屬芳香酶抑制劑，為激素類抗腫瘤藥。在生理情況下，它可競爭性地抑制合成酶而使組織中的雌激素的生物合成減少，繼而發(fā)揮其抗癌作用。當腫瘤組織的生長須依賴雌激素的存在時，要想抑制腫瘤生長，消除雌激素介導(dǎo)的對腫瘤的生長刺激是必要的。本品比氨魯米特更具選擇性，活性為氨魯米特的100～1000倍，且不抑制腎上腺皮質(zhì)激素的合成，不必補給可的松等。在體外本品對芳香酶的抑制作用比氨魯米特強60倍。
本藥單用不能顯著降低絕經(jīng)前婦女血中雌激素水平，聯(lián)用戈舍瑞林(促性腺激素釋放激素激動劑)對絕經(jīng)前婦女雌二醇的抑制效應(yīng)大于單用戈舍瑞林。福美司坦與其他芳香化酶抑制劑無交叉耐藥性，無氨魯米特的副作用。口服后胃腸道快速吸收，血藥濃度達峰時間為1～1.5小時，但峰濃度個體差異較大;肌注后可存積于注射部位而緩慢吸收。表現(xiàn)為雙相消除過程，初始消除半衰期為2～4日，終末消除半衰期為5～10日?？诜笾饕诟闻K代謝，以糖苷酸類代謝產(chǎn)物的形式從尿液中排泄。