中文名稱: 吉非替尼
中文同義詞: N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;吉非替尼;吉菲替尼;吉非替尼/N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;4-喹唑啉胺, N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]-;吉非替尼
英文名稱: Gefitinib
英文同義詞: IRESSA;GEFITINIB;AKOS 91371;n-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine;N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine;ZD 1839;4-Quinazolinamine, N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-;Gefitinib(TINIBS)
CAS號: 184475-35-2
分子式: C22H24ClFN4O3
分子量: 446.9
含    量：≥99%
包    裝：1kg/鋁聽 白色粉末
用    途：晚期非小細胞肺癌的新選擇適用于治療既往接受過化學治療或不適于化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌
藥代動力學 口服有效，口服后吸收、代謝較慢。單次口服250毫克的生物利用度接近60％，藥時曲線下面積（AUC）呈劑量相關(guān)。每日1次給藥后，經(jīng)7~10天達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，血漿濃度峰值出現(xiàn)在給藥后的3~7小時，隨后血藥濃度逐漸呈二相降低(半衰期為12～58小時，平均為28小時)，并表現(xiàn)為劑量依賴性藥動學，即隨多次給藥，AUC和Cmax成比例增加，而當與食物一起服用時，其Cmax和AUC卻沒有顯著降低。血漿蛋白結(jié)合率近90％。吉非替尼在肝臟通過多種途徑代謝，代謝過程較為復(fù)雜，參與其氧化代謝的主要為細胞色素P450酶系的CYP3A4，主要代謝物為O－去甲基物。代謝物與原形藥物的藥理作用無關(guān)。原形藥物及多數(shù)代謝產(chǎn)物主要通過膽道排泄，經(jīng)糞便排出體外，經(jīng)尿排泄量為給藥量的4%以下。
用法用量 吉非替尼的成人推薦劑量為250mg(１片)，1日1次，口服，空腹或與食物同服。
如果有吞咽困難，可將片劑分散于半杯飲用水中（非碳酸飲料），不得使用其他液體。將片劑丟入水中，無需壓碎，攪拌至完全分散（約需１０分鐘），即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子，飲下。也可通過鼻－胃管給予該藥液。
無需因下述情況不同調(diào)整給藥劑量：年齡、體重、性別、種族，腎功能，因肝轉(zhuǎn)移而引起的中至重度肝功能損害。
劑量調(diào)整:當患者出現(xiàn)不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應(yīng)時,可通過短期暫停治療(最多14天)解決,隨后恢復(fù)每天250mg的劑量。
不良反應(yīng) 耐受性較好，大多不良反應(yīng)輕微并且可逆，而且與細胞毒藥物的典型不良反應(yīng)完全不同。常見的不良反應(yīng)為腹瀉、惡心、皮疹、痤瘡、嘔吐和無力等，發(fā)生率在20％以上，因為藥物不良反應(yīng)而停止治療的患者僅有1％。偶爾可發(fā)生急性間質(zhì)性肺炎，部分患者甚至可致死亡，因此，如果患者出現(xiàn)氣短、咳嗽和發(fā)熱等呼吸道癥狀加重，應(yīng)該立即中斷治療，并查明是否為間質(zhì)性肺炎。吉非替尼不宜用于妊娠期婦女，哺乳期婦女在治療期間應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。