需要一種能夠檢測和定量外消旋 (+/-)-Pinocembrin 的單個對映異構(gòu)體的分析方法,以充分表征其藥代動力學(xué)傾向。方法和結(jié)果:使用一種新穎簡單的反相高效液相色譜方法,電噴霧電離和質(zhì)譜法在大鼠血清中實現(xiàn)匹果對映異構(gòu)體的直接分離。使用 Chiralcel? AD-RH 色譜柱進(jìn)行電噴霧正模式電離和選定離子監(jiān)測檢測的基線分離。每種對映異構(gòu)體的標(biāo)準(zhǔn)曲線在 0.5 至 100 μg/mL 范圍內(nèi)呈線性。定量限為 0.5 μg/mL。該測定成功應(yīng)用于大鼠 pinocembrin 對映異構(gòu)體的立體選擇性血清處置。在血清中檢測到 Pinocembrin 對映異構(gòu)體。兩種對映異構(gòu)體在大鼠中的血清半衰期為 ~15 分鐘。還觀察到對映異構(gòu)體之間的分布體積值相似:S-松果苷為 1.76 L/kg,R-松果素為 1.79 L/kg。結(jié)論:S-松果素總清除率為 5.527 L//h/kg,R-松果素總清除率為 5.535 L/h/kg,S-松果素曲線下面積為 1.821 μg h/mL,R-松果布林為 1.876 μg h/mL。大分布量加上血清半衰期短表明 pinocembrin 廣泛分布到組織中。
已經(jīng)開發(fā)了一種用于合成和分離 (+/-)-Pinocembrin 的便捷方法。該路線涉及 5,7-二羥基黃酮的氫化、外消旋松子素與手性胺的衍生化,以及由于非對映異構(gòu)體的物理性質(zhì)不同而分離它們。
湖北萃園生物科技有限公司
聯(lián)系商家時請?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
劉盼盼