來自 Piper lanceaefolium 和其他哥倫比亞藥用植物的黃酮類化合物對(duì)抗生素敏感和耐藥的淋病奈瑟菌菌株的抗菌活性。

淋病奈瑟菌 （NG） 感染的成功治療越來越成問題，因?yàn)檫@種病原體對(duì)多種抗菌藥物具有耐藥性。這一發(fā)展強(qiáng)調(diào)了對(duì)新的抗菌來源的需求。在目前的研究中，篩選了來自哥倫比亞傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中用于治療皮膚感染的 19 種植物的 21 種粗甲醇提取物對(duì) NG 的抗菌活性。
方法和結(jié)果：
通過椎間盤敏感性測(cè)定篩選提取物。此外，使用一組包含 12 種抗生素耐藥表型的 26 種 NG 菌株測(cè)定了來自柳葉假單胞菌活性化合物的最低抑制濃度。 總的來說，71% 的粗提取物對(duì)抗生素敏感的 NG 菌株 WHO V 表現(xiàn)出抗菌活性，而 10% 的提取物抑制產(chǎn)生青霉素酶的 NG 菌株 GC1-182。Piper lanceaefolium 的粗提取物是唯一在沒有紫外線 （UV） 光激活的情況下顯示出顯著活性的提取物。初步篩選確定了該植物中具有抗菌活性的 3 種化合物：黃酮類化合物 5,7-二羥基黃烷酮（松樹醛）、2'，4'，6'-三羥基查爾酮（松樹醛酸酯）和異戊二烯化苯甲酸衍生物環(huán)草葉酸甲酯。Pinocembrin 和 Pinocembrin 查爾酮在 64 μg/mL 和 128 μg/mL 時(shí)分別抑制 100% 的 NG 組，而環(huán)葉酸甲酯在 128 μg/mL 時(shí)抑制 44% 的菌株。
結(jié)論：
這是哥倫比亞植物對(duì) NG 抗菌活性的首次報(bào)道。2 種類黃酮 Pinocembrin 和 Pinocembrin 查爾酮對(duì)易感和耐藥 NG 菌株的活性使它們成為進(jìn)一步研究的有希望的候選者。

2'，4'，6'-三羥基查耳酮作為一類新型酪氨酸酶抑制劑的合成和評(píng)價(jià)

方法和結(jié)果：
從胡椒葉中對(duì)甲醇提取物進(jìn)行生物活性引導(dǎo)的分級(jí)分離，分離出四種新的苯甲酸衍生物 （1-4），以及他譚酸、松果霉苷和松果酸查爾酮。
結(jié)論：
柳葉酸甲酯 （3） 和松脂菌素查爾酮對(duì)白色念珠菌均表現(xiàn)出活性，在兩種情況下的最小抑制濃度值為 100 μg/mL。

新型抗誘變化合物 4-羥基泛蛋白 A 的結(jié)構(gòu)分析，以及泰國(guó)香料指根 （Boesenbergia pandurata Schult.） 中黃酮類化合物對(duì)致突變雜環(huán)胺的抗誘變活性

方法和結(jié)果：
從指根 （Boesenbergia pandurata Schult.） 的新鮮根莖中分離出 6 種化合物，作為對(duì)鼠傷寒沙門氏菌 TA98 中 3-氨基-1,4-二甲基-5H-吡啶[4,3-b] 吲哚 （Trp-P-1） 的強(qiáng)抗誘變劑。這些化合物是2'，4'，6'-三羥基查爾酮（匹諾布林查爾酮;1）、2'，4'-二羥基-6'-甲氧基查爾酮（小豆蔻素;2）、5,7-二羥基黃烷酮（匹諾霉素;3）、5-羥基-7-甲氧基黃烷酮（匹諾斯特靈素;4）、（2,4,6-三羥基苯基）-[3'-甲基-2'-（3'-甲基-2'-烯基）-6'-苯基環(huán)己-3'-烯基]甲酮（5）和（2,6-二羥基-4-甲氧基苯基）-[3'-甲基-2'-（3'-甲基-2'-烯基）-6'-苯基環(huán)己酮-3'-烯基]甲酮（泛酮A;6）?；衔?5 是一種新型化合物 （暫定為 4-羥基泛蛋白 A），1 以前在該植物中未報(bào)道過，而 2-4 和 6 是已知的化合物。
結(jié)論：
化合物 1-6 的抗誘變 IC（50） 值分別為 5.2 +/- 0.4、5.9 +/- 0.7、6.9 +/- 0.8、5.3 +/- 1.0、12.7 +/- 0.7 和 12.1 +/- 0.8 μM。它們還同樣抑制了 3-氨基-1-甲基-5H-吡啶[4,3-b]吲哚 （Trp-P-2） 和 2-氨基-1-甲基-6-苯基咪唑[4,5-b]吡啶 （PhIP） 的致突變性。它們都強(qiáng)烈抑制了 Trp-P-2 的 N-羥基化。因此，化合物 1-6 的抗誘變作用主要是由于抑制了雜環(huán)胺的酶促活化第一步。

來自 Boesenbergia pandurata 的 Pinostrobin 是釀酒酵母中 Ca2+ 信號(hào)介導(dǎo)的細(xì)胞周期調(diào)節(jié)的抑制劑。

方法和結(jié)果：
在這項(xiàng)研究中，我們合成了一系列羥基查爾酮并檢查了它們的酪氨酸酶抑制活性。結(jié)果表明，2'，4'，6'-三羥基查爾酮（Pinocembrin chalcone，1）、2,2'，3,4'，6'-五羥基查爾酮（4），2'，3,4,4'，5,6'-六羥基查爾酮（5），2'，4'，6'-三羥基-3,4-二甲氧基查爾酮（9）和2,2'，4,4'，6'-五羥基查爾酮（15）相對(duì)于l-酪氨酸作為底物，對(duì)酪氨酸酶表現(xiàn)出很高的抑制作用。
結(jié)論：
通過構(gòu)效關(guān)系研究，表明查爾酮骨架中的 2'，4'，6'-三羥基亞結(jié)構(gòu)對(duì)抑制酪氨酸酶活性有效。而且，查耳酮 B 環(huán)上的兒茶酚結(jié)構(gòu)對(duì)抑制效力不利。此外，發(fā)現(xiàn) 15 （IC（50）=1μM） 在一組 15 個(gè)羥基查耳酮中顯示出最高的活性，甚至優(yōu)于 2,2'，4,4'-四羥基查耳酮 （13， IC（50）=5μM） 和曲酸 （16， IC（50）=12μM），它們被稱為有效的酪氨酸酶抑制劑。動(dòng)力學(xué)研究表明，15 是酪氨酸酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，K（i） 值為 3.1 μM。