一、美沙拉嗪產(chǎn)品基本信息

化學(xué)屬性

化學(xué)名稱：5-氨基水楊酸（5-Aminosalicylic Acid）

CAS號：89-57-6

分子式：C?H?NO?

分子量：153.14

外觀：白色至灰白色結(jié)晶性粉末， 或 淺粉紅色至淺灰色粉末。

熔點：275-280℃（分解）。

溶解性：溶于鹽酸，微溶于冷水和乙醇，不溶于乙醇。

分類與用途

類別：醫(yī)藥原料 、抗炎藥物、染料中間體。

核心用途（原料加工）：治療潰瘍性結(jié)腸炎、克羅恩病等炎癥性腸??；抑制腸道炎癥反應(yīng)。

二、美沙拉嗪/5-氨基水楊酸技術(shù)參數(shù)

質(zhì)量規(guī)格

醫(yī)藥級：25kg/紙板桶、25kg/桶。

實驗室級：1g/瓶、500mg/袋（緩釋顆粒劑）。

原料 質(zhì)量標準：

純度：≥99.0%(HPLC法測定) 

有關(guān)物質(zhì)：單個雜質(zhì)≤0.2%，總雜質(zhì)≤0.5%

干燥失重：≤0.5%(105℃恒重)

熾灼殘渣：≤0.1%

重金屬含量：≤20ppm

微生物限度：需符合EP/USP對非無菌原料藥的要求

美沙拉嗪/5-氨基水楊酸含量測定：按無水物計算，含C?H?NO?應(yīng)為98.0%-102.0%

純度：≥98.5%～101.5%（醫(yī)藥級），工業(yè)級產(chǎn)品純度≥99%。

包裝：

保存條件：常溫密封保存，部分供應(yīng)商要求避光、2-8℃冷藏。

藥理參數(shù)

半衰期：約1小時，代謝產(chǎn)物為乙酰化5-氨基水楊酸。

生物利用度：腸溶制劑可靶向釋放至結(jié)腸，減少上消化道吸收。

三、質(zhì)檢單信息

檢測項目

常規(guī)檢測：純度（HPLC）、水分含量、重金屬殘留、熾灼殘渣、溶出度。

特殊檢測：微生物限度（醫(yī)藥級）、熾灼殘渣（≤0.1%）。

文件支持：供應(yīng)商提供COA（質(zhì)量分析證書）和MSDS（安全數(shù)據(jù)表）。

合規(guī)性

符合中國藥典（CP）及國際標準（如USP、EP）。

四、上下游關(guān)系

上游原料

關(guān)鍵原料：水楊酸、硝基物、甲基磺酰氯、鋅粉等。

合成路徑：以水楊酸為起始物，經(jīng)硝化、還原、乙酰化等步驟制得。

美沙拉嗪/5-氨基水楊酸下游應(yīng)用

制劑類型：片劑、栓劑、灌腸液（如莎爾福、艾迪莎等品牌）。

聯(lián)合用藥：與柳氮磺吡啶（SASP）代謝產(chǎn)物協(xié)同作用。

醫(yī)藥領(lǐng)域：

工業(yè)領(lǐng)域：染料中間體（如直接銅鹽灰GRL）、光敏紙制造。

五、功能與用途

藥理機制

抗炎作用：抑制前列腺素E2（PGE2）和白三烯B4（LTB4）的合成，減少腸道炎癥介質(zhì)釋放。

免疫調(diào)節(jié)：抑制中性粒細胞活性，降低氧自由基生成。