化合物 SNX2112|T6305|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

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產品詳情

中文名稱:化合物 SNX2112	英文名稱:SNX2112
CAS:908112-43-6	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.46%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6305

Product Introduction

Bioactivity

名稱	SNX2112
描述	SNX2112 (PF 04928473) is an orally active Hsp90 inhibitor, with a Kd of 16 nM.
細胞實驗	Cell viability is determined by seeding 2-5 × 103 cells per well in 96- well plates and treating with SNX-2112 24 hours after plating in complete medium (200 μL). Each drug concentration is tested in eight wells. Cells are assayed using the Alamar blue viability test after a 96-h incubation. Flow cytometry is done using nuclei stained with ethidium bromide and isolated via the Nusse protocol(Only for Reference)
激酶實驗	ATP Displacement Assay: For the protein affinity-displacement assay, a purine-based affinity resin is generated by incubating ATP-linked Sepharose with Jurkat cell lysate (flash frozen and homogenized in saline) at 4 °C. This is then incubated with SNX-2112 for 90 minutes. Proteins eluted by drug are then resolved by SDS-PAGE, visualized with silver staining, and excised from the gel for MS-based identification. Briefly, after destaining and trypsin digestion, peptides are extracted with μC18 ZipTips and then eluted and spotted directly to a conventional stainless steel matrix-assisted laser desorption/ionization target with a saturated solution of α-cyano-4- hydroxycinnamic acid in 50% acetonitrile, 0.15% formic acid. Mass spectra are then acquired using a MALDI-TOF/TOF 4700 Proteomics Analyzer. MS spectra are acquired (1,000 shots per spectrum), and the three peaks from each with the greatest signal-to-noise ratio are automatically submitted for tandem MS analysis (3000 shots per spectrum). The collision energy is 1keV. Air is used as the collision gas. Protein identification is done from the MS and tandem MS data using GPS Explorer software with the integrated Mascot database search engine.
體外活性	向BT-474細胞處理1 μM SNX-2112會在化合物暴露后3至6小時內導致HER2表達下調，到10小時時HER2表達幾乎完全喪失。SNX-2112的處理還導致總Akt表達降低。SNX-2112對BT474、SKBR-3、SKOV-3、MDA-468、MCF-7和H1650癌細胞具有抑制細胞增殖的作用，IC50值在10到50 nM范圍內。這些抗增殖效果與Rb的低磷酸化、G1期阻滯以及適度的凋亡水平相關。[1]SNX-2112與Hsp90的N端腺苷三磷酸結合位點有競爭性結合。通過caspase-8、-9、-3以及聚(ADPribose)聚合酶的剪切，SNX-2112誘導凋亡。SNX-2112抑制由細胞因子引起的Akt和細胞外信號相關激酶（ERK）激活，并克服了由白細胞介素-6、胰島素樣生長因子-1和骨髓基質細胞賦予的生長優(yōu)勢。SNX-2112通過消除eNOS/Akt通路明顯抑制人臍靜脈內皮細胞的管形成，并通過下調ERK/c-fos和PU.1顯著抑制破骨細胞形成。[2]研究表明，來自骨肉瘤、神經母細胞瘤、肝母細胞瘤和淋巴瘤的八條細胞線對SNX-2112敏感，IC50值在10-100 nM之間。更高劑量（70 nM）顯示出更長時間的抑制作用和更大的次G1期累積。隨時間推移觀察到的Akt1和C-Raf水平顯著降低，伴隨著PARP剪切的增加。[3]近期研究指出，NX-2112通過Akt/mTOR/p70S6K抑制以時間和劑量依賴的方式誘導自噬。SNX-2112在人類黑色素瘤A-375細胞中誘發(fā)顯著的凋亡和自噬，可能是一種有效的靶向治療化合物。[4]
體內活性	SNX-2112，通過其前藥SNX-5422傳遞，不僅抑制MM細胞增長并在異種移植小鼠模型中延長生存期，而且通過阻斷Hsp90，SNX-2112不僅抑制MM細胞增長，還能在骨髓微環(huán)境中阻止血管生成和破骨細胞生成。[2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 1 mg/mL (2.15 mM) DMSO : 86 mg/mL (185.2 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	PF04928473 \| PF-04928473 \| SNX2112
相關產品	Teprenone \| SNX0723 \| Gedunin \| Tamoxifen Citrate \| Rifabutin \| Elesclomol \| Paeoniflorin \| Tamoxifen \| Ethoxyquin \| Ganetespib \| DN401 \| KRIBB11
相關庫	抑制劑庫 \| 抗乳腺癌化合物庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 外泌體相關化合物庫 \| 細胞骨架化合物庫 \| 臨床前化合物庫 \| 內質網應激化合物庫

關鍵字： SNX-2112|||SNX 2112|||PF 04928473|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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