中文名：SP-2509,組蛋白脫甲基酶LSD1抑制劑
英文名：SP-2509
中文別名：N-[(E)-1-(5-氯-2-羥苯基)亞乙基氨基]-3-嗎啉-4-基磺?；郊柞０?/p>
純度：≥98%
貨號(hào)：S275384
包裝：25mg、5mg、100mg
Cas號(hào)：1423715-09-6
存儲(chǔ)溫度：避光,-20°C儲(chǔ)存
產(chǎn)品介紹：
在室溫下運(yùn)輸。儲(chǔ)存在室溫下。長(zhǎng)期儲(chǔ)存于-20°C。請(qǐng)參閱注釋部分。
產(chǎn)品介紹
SP2509 (HCI-2509)是一種選擇性histone demethylase LSD1抑制劑，IC50為 13?nM，對(duì)MAO-A，MAO-B，乳酸脫氫酶和葡萄糖氧化酶沒(méi)有活性。SP2509 可誘導(dǎo)凋亡并促進(jìn)自噬。參考
產(chǎn)品說(shuō)明
“高效，選擇性和可逆的組蛋白脫甲基酶LSD1抑制劑 “改為 “有效的，選擇性的和可逆的組蛋白脫甲基酶LSD1拮抗劑”
添加產(chǎn)品介紹SP2509是一種新型的賴氨酸特異性去甲基化酶1（LSD1）拮抗劑，IC50值為13 nM，對(duì)MAO-A和MAO-B不起作用。
LSD1對(duì)組蛋白H3上的單/二甲基化賴氨酸4進(jìn)行去甲基化。LSD1的高表達(dá)與癌癥的預(yù)后不良相關(guān)。在培養(yǎng)的人急性髓細(xì)胞性白血?。ˋML）細(xì)胞中，SP2590抑制LSD1的活性，抑制集落生長(zhǎng)，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。SP2590也可以抑制LSD1與CoREST的結(jié)合，增加啟動(dòng)子特異性的H3K4Me3，誘導(dǎo)p53、p21和C/EBPα。而且，SP2590還可以促進(jìn)培養(yǎng)的和原代的AML細(xì)胞的分化。
在AML異種移植小鼠中，SP2590單獨(dú)治療顯著提高了小鼠的存活率，與HDAC的抑制劑panobinostat (PS)共同治療時(shí)具有很好的體內(nèi)活性。
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關(guān)鍵字： N-[(E)-1-(5-氯-2-羥苯基)亞乙基氨基]-3-嗎啉-4-基磺酰基苯甲酰胺
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