背景

羅沙司他是一種新型低氧誘導(dǎo)因子（HIF）-脯氨酰羥化酶（PH）酶抑制劑，通過穩(wěn)定HIF，抑制其降解，激活相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄，產(chǎn)生相應(yīng)的生理反應(yīng)，適度增加促紅素的濃度，提高促紅細(xì)胞生成素（EPO）受體的敏感性，協(xié)調(diào)紅細(xì)胞的生成，降低鐵調(diào)素水平，增加轉(zhuǎn)鐵蛋白受體含量及活性，促進(jìn)鐵的吸收利用，而且耐受良好。

生物活性

Roxadustat(FG-4592)在無細(xì)胞試驗(yàn)中是一種HIF-α脯氨酰羥化酶抑制劑，并能穩(wěn)定HChemicalbookIF-2，同時(shí)誘導(dǎo)EPO產(chǎn)生。Roxadustat可加強(qiáng)RSL3誘導(dǎo)的ferroptosis。Phase3。