中文名：阿帕他隆
英文名：Apabetalone
英文別名：Apabetalone|1044870-39-4|RVX-208|2-(4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl)-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one|RVX-000222|RVX 208|RVX000222|Apabetalone [INN]|2-[4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-Dimethylphenyl]-5,7-Dimethoxyquinazolin-4(3h)-One|RVX 000222|8R4A7GDZ1D
純度：97%
貨號：A171804
包裝：100mg、1mg、10mg
Cas號：1044870-39-4
存儲溫度：-20°C儲存
產(chǎn)品介紹：
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Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一種有效的BET bromodomain抑制劑，作用于BD2， 無細(xì)胞試驗中IC50為0.510 μM，比作用于BD1選擇性高170倍。
RVX-208是一種有效的bromodomain抑制劑，作用于BD2和BD1，IC50值分別為0.51 和87 μM。
Bromodomains（BRDs）是與蛋白質(zhì)相互作用的模塊，與包含ε-N-乙酰賴氨酸的蛋白質(zhì)結(jié)合。BRDs充當(dāng)染色質(zhì)修飾酶、轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)子和染色質(zhì)調(diào)節(jié)子的效應(yīng)器結(jié)構(gòu)域。
RVX-208是一種有效的第二類BET bromodomains抑制劑。RVX-208表現(xiàn)出對BD2和BD1的親和力，KD值分別為0.194和4.06。RVX-208以多肽競爭的方式與乙酰賴氨酸的結(jié)合口袋相結(jié)合[1]。在HepG2細(xì)胞中，RVX-208誘導(dǎo)載脂蛋白（apo）A-I的信使核糖核酸和蛋白合成。RVX-208誘導(dǎo)BRD4介導(dǎo)的ApoA-I mRNA。
在非洲綠猴中，RVX-208 分別增加了97%和60%的血清HDL-C和apoA-I水平。RVX-208也增加預(yù)β1-LpA-I、α1-LpA-I HDL亞微粒子、三磷酸腺苷結(jié)合盒轉(zhuǎn)運體G1、三磷酸腺苷結(jié)合盒轉(zhuǎn)運體AI和膽固醇外流。在高脂血癥apoE(-/-)小鼠中，RVX-208（150 mg/kg）顯著抑制主動脈病變。此外，RVX-208增加HDL-C，減少LDL-C和促炎細(xì)胞因子。
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關(guān)鍵字： Apabetalone;1044870-39-4;RVX-208;2-(4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl)-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one
上海阿拉丁生化科技股份有限公司是A股上市公司（（股票代碼：688179），專注于科研試劑的研發(fā)、生產(chǎn)和銷售，已陸續(xù)建立多個工廠和研發(fā)中心。作為領(lǐng)軍企業(yè)，阿拉丁始終堅持質(zhì)量第一，連續(xù)13年被評為“最受歡迎試劑品牌”。
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