中文名稱:XL147 analogue | 英文名稱:SAR245408 |
CAS:956958-53-5 | 純度規(guī)格: 98% |
產(chǎn)品類別: 生物試劑 |
XL147是一種選擇性的,可逆的I型PI3K抑制劑,對(duì)PI3Kα/δ/γ有抑制作用,IC50分別為39 nM/36 nM/23 nM,對(duì)PI3Kβ作用效果稍弱。XL147是選擇性的可逆PI3K抑制劑,作用于p110α?xí)rIC50為40 nM。XL147抑制PI3K亞型,是ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。在HER2過量表達(dá)的人類乳腺癌細(xì)胞系中,用XL147處理,抑制AKT和S6的磷酸化,且誘導(dǎo)HER3和其他RTK的表達(dá)和磷酸化作用。在HER2+細(xì)胞中, HER2酪氨酸激酶催化HER3磷酸化作用,導(dǎo)致pAKT的部分恢復(fù),因此限制XL147的抗癌活性。此外,HER3的降低或者用抗HER2藥劑trastuzumab或lapatinib 處理使HER2+乳腺癌細(xì)胞對(duì)XL147敏感。用XL147處理,抑制所有實(shí)驗(yàn)細(xì)胞的單層細(xì)胞生長(zhǎng),包括 BT474, HCC1937等等,這種抑制存在劑量依賴性。XL147的主要功效是抑制細(xì)胞增殖。XL147濃度為20 μM時(shí)誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。XL147抑制PI3K,存在劑量依賴性。抑制細(xì)胞凋亡的同時(shí), XL147誘導(dǎo)cyclin D1和pRB降低,且誘導(dǎo)CDK抑制劑p27KIPI的水平升高,但是作用于PARP和cleaved PARP時(shí)的改變不明顯。用XL147處理,導(dǎo)致pAKTS473/T308和pS6S240/244降低,也存在劑量依賴性。XL147也正向調(diào)節(jié)HER3和/或pHER3Y1289的水平。HER2過量表達(dá)的細(xì)胞, 多受體酪氨酸激酶(包括HER3)的磷酸化和表達(dá)得到正向調(diào)節(jié),隨后PI3K受到抑制。抑制PI3K,而誘導(dǎo)產(chǎn)生HER3, InsR, IGF1R, 和FGFR2 mRNAs ,F(xiàn)oxO1的降低和FoxO3a轉(zhuǎn)錄因子阻斷這種誘導(dǎo)。在HER2+細(xì)胞中, HER3 siRNA的降低或者和HER2抑制劑Trastuzumab或Lapatinib聯(lián)用增強(qiáng)XL147誘導(dǎo)細(xì)胞死亡,且增強(qiáng)抑制pAKT和pS6的效果。Trastuzumab和lapatinib中任一個(gè)和XL147協(xié)同作用增強(qiáng)抑制pAKT和BT474移植瘤的生長(zhǎng)。
成立日期 | 2021-03-31 (5年) | 注冊(cè)資本 | 20萬人民幣 |
員工人數(shù) | 1-10人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 100萬以內(nèi) |
主營(yíng)行業(yè) | 醫(yī)藥中間體,原料藥,有機(jī)合成藥,氨基酸及其衍生物 | 經(jīng)營(yíng)模式 | 工廠,試劑,定制 |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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詢價(jià) |
VIP6年
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上海澤葉生物科技有限公司
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2025-08-05 | |
¥225 |
VIP4年
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TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
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2025-07-28 | |
詢價(jià) |
VIP4年
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陜西締都醫(yī)藥化工有限公司
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2025-07-28 | |
¥823.90 |
VIP2年
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2025-05-16 | |
¥278.90 |
VIP13年
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2025-03-24 | |
詢價(jià) |
南京百鑫德諾生物科技有限公司
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2024-09-26 | ||
¥16000 |
北京富龍康泰生物技術(shù)有限公司
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2017-04-21 |