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XL147 analogue,SAR245408
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XL147 analogue

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發(fā)貨地 四川
更新日期 2025-07-09
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:XL147 analogue英文名稱:SAR245408
CAS:956958-53-5純度規(guī)格: 98%
產(chǎn)品類別: 生物試劑
2025-07-09 XL147 analogue SAR245408 1g/RMB;10g/RMB;100g/RMB 98% 生物試劑

XL147是一種選擇性的,可逆的I型PI3K抑制劑,對(duì)PI3Kα/δ/γ有抑制作用,IC50分別為39 nM/36 nM/23 nM,對(duì)PI3Kβ作用效果稍弱。XL147是選擇性的可逆PI3K抑制劑,作用于p110α?xí)rIC50為40 nM。XL147抑制PI3K亞型,是ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。在HER2過量表達(dá)的人類乳腺癌細(xì)胞系中,用XL147處理,抑制AKT和S6的磷酸化,且誘導(dǎo)HER3和其他RTK的表達(dá)和磷酸化作用。在HER2+細(xì)胞中, HER2酪氨酸激酶催化HER3磷酸化作用,導(dǎo)致pAKT的部分恢復(fù),因此限制XL147的抗癌活性。此外,HER3的降低或者用抗HER2藥劑trastuzumab或lapatinib 處理使HER2+乳腺癌細(xì)胞對(duì)XL147敏感。用XL147處理,抑制所有實(shí)驗(yàn)細(xì)胞的單層細(xì)胞生長(zhǎng),包括 BT474, HCC1937等等,這種抑制存在劑量依賴性。XL147的主要功效是抑制細(xì)胞增殖。XL147濃度為20 μM時(shí)誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。XL147抑制PI3K,存在劑量依賴性。抑制細(xì)胞凋亡的同時(shí), XL147誘導(dǎo)cyclin D1和pRB降低,且誘導(dǎo)CDK抑制劑p27KIPI的水平升高,但是作用于PARP和cleaved PARP時(shí)的改變不明顯。用XL147處理,導(dǎo)致pAKTS473/T308和pS6S240/244降低,也存在劑量依賴性。XL147也正向調(diào)節(jié)HER3和/或pHER3Y1289的水平。HER2過量表達(dá)的細(xì)胞, 多受體酪氨酸激酶(包括HER3)的磷酸化和表達(dá)得到正向調(diào)節(jié),隨后PI3K受到抑制。抑制PI3K,而誘導(dǎo)產(chǎn)生HER3, InsR, IGF1R, 和FGFR2 mRNAs ,F(xiàn)oxO1的降低和FoxO3a轉(zhuǎn)錄因子阻斷這種誘導(dǎo)。在HER2+細(xì)胞中, HER3 siRNA的降低或者和HER2抑制劑Trastuzumab或Lapatinib聯(lián)用增強(qiáng)XL147誘導(dǎo)細(xì)胞死亡,且增強(qiáng)抑制pAKT和pS6的效果。Trastuzumab和lapatinib中任一個(gè)和XL147協(xié)同作用增強(qiáng)抑制pAKT和BT474移植瘤的生長(zhǎng)。

關(guān)鍵字: SAR245408;XL147 analogue;

公司簡(jiǎn)介

德陽思諾生物科技有限公司坐落于德陽九為藍(lán)谷生物醫(yī)藥科技產(chǎn)業(yè)園,是一家專業(yè)的有機(jī)化合物制造商,專業(yè)為客戶提供醫(yī)藥中間體、有關(guān)物質(zhì)以及小分子抑制劑試劑,并從事原料藥合成工藝技術(shù)開發(fā)和轉(zhuǎn)讓,以及原料藥有關(guān)物質(zhì)的分離和純化及結(jié)構(gòu)確證。擅長(zhǎng)無水無氧及超低溫反應(yīng)。我們有專業(yè)的團(tuán)隊(duì)和成熟的技術(shù),有著高端的生產(chǎn)設(shè)備和檢測(cè)體系,已經(jīng)與行業(yè)領(lǐng)導(dǎo)企業(yè)建立了密切的產(chǎn)品和技術(shù)合作關(guān)系,也期待與您開啟新的合作。[
成立日期 2021-03-31 (5年) 注冊(cè)資本 20萬人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè) 醫(yī)藥中間體,原料藥,有機(jī)合成藥,氨基酸及其衍生物 經(jīng)營(yíng)模式 工廠,試劑,定制
  • 德陽思諾生物科技有限公司
VIP 2年
  • 公司成立:5年
  • 注冊(cè)資本:20萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:CRO
  • 公司地址:南湖路
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