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伊曲康唑：比利時(shí)Janssen研制，1988年墨西哥首上市
伊曲康唑是由比利時(shí)Janssen公司于1984年研制成功的一種三唑類抗真菌原料。它與酮康唑相似，但具有更廣泛的抗菌譜和較少的副作用。伊曲康唑在1988年首次在墨西哥上市，隨后在全球范圍內(nèi)被廣泛使用。
其合成路線確實(shí)是一個(gè)多步驟的過(guò)程，涉及多種化學(xué)反應(yīng)。
起始原料：使用間二氯苯作為起始原料。
形成甲磺酸酯：通過(guò)一系列反應(yīng)，首先得到2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-基甲醇的甲磺酸酯。
縮合反應(yīng)：將該甲磺酸酯與1-乙?；?4-(4-羥基苯基)哌嗪進(jìn)行縮合。
水解和脫乙?；哼M(jìn)行水解反應(yīng)以脫去乙?；?。
與對(duì)硝基氯苯縮合：將產(chǎn)物與對(duì)硝基氯苯進(jìn)行縮合。
氫化還原：通過(guò)氫化還原反應(yīng)處理縮合產(chǎn)物。
氯甲酸酯?；簩?duì)還原后的產(chǎn)物進(jìn)行氯甲酸酯?；?。
與水合肼反應(yīng)：將酰化產(chǎn)物與水合肼反應(yīng)。
環(huán)合和烷基化：最后進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)，并完成烷基化步驟，得到伊曲康唑。
什么是伊曲康唑
伊曲康唑原料外觀為白色或幾乎白色粉末，屬于三唑類高效廣譜抗真菌原料。幾乎不溶于水和稀酸溶液，但可溶于氯仿，并且在乙醇或甲醇中略微溶解。它可以通過(guò)結(jié)合真菌細(xì)胞色素P450同工酶，抑制麥角甾醇的合成，從而對(duì)多種真菌感染產(chǎn)生效果。
伊曲康唑應(yīng)用何處
1. 生物醫(yī)藥：主要應(yīng)用于生物醫(yī)藥科研課題項(xiàng)目開(kāi)發(fā)和生物前沿技術(shù)創(chuàng)新等領(lǐng)域。
2. 實(shí)驗(yàn)檢測(cè)分析：生物數(shù)據(jù)檢測(cè)分析和數(shù)據(jù)庫(kù)模型構(gòu)建驗(yàn)證；
3. 對(duì)外貿(mào)易：通過(guò)外貿(mào)交易或外貿(mào)公司出口供應(yīng)國(guó)際科研機(jī)構(gòu)項(xiàng)目開(kāi)發(fā)、學(xué)術(shù)經(jīng)驗(yàn)交流和國(guó)外終端生物公司生產(chǎn)開(kāi)發(fā)新品。
我們的伊曲康唑
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