
曲唑酮相關雜質

曲唑酮(trazodone)是20世紀60年代由意大利安吉里尼實驗室(Angelini Research Laboratories)最先研發(fā)出的一種第二代抗抑郁藥物,其抗抑郁作用已獲得多個國家的認可,雖然美國食品及藥物管理局(Food and Drug Administration,F(xiàn)DA)尚未批準曲唑酮作為助眠藥上市,但其作為助眠藥在美國處方量中名列前茅,在全球范圍內是比較常見的精神科“超適應證”用藥。此外,曲唑酮還有抗焦慮、改善夢魘障礙等作用。
01作用機制
曲唑酮屬苯基哌嗪和三唑并吡啶衍生物,臨床將其歸為5-羥色胺(5-HT2)拮抗劑/再攝取抑制劑(SARI)類抗抑郁藥物。曲唑酮可作用于多種神經遞質受體,具有阻斷5-HT2A/2C受體、腎上腺素α1受體和組胺受體1(H1)的作用,也可劑量依賴性地抑制5-HT轉運體,阻斷5-HT的再攝取。同時還具有中樞鎮(zhèn)靜作用和輕微的肌肉松弛作用,但無抗痙攣和中樞興奮作用,可改善睡眠,顯著縮短抑郁癥患者入睡潛伏期,延長整體睡眠時間,提高睡眠質量。
02臨床應用
曲唑酮作為其他抗抑郁藥(如5-羥色胺再攝取抑制劑或去甲腎上腺素再攝取抑制劑)的輔助用藥,既顯著改善失眠患者的睡眠質量,減少夜間覺醒時間,特別是對于伴隨抑郁、焦慮心境的患者應用時更為有效,臨床觀察發(fā)現(xiàn),曲唑酮聯(lián)合心理干預可有效緩解腫瘤患者焦慮、失眠等負性情緒,有助于提高化學治療效果,改善患者的精神狀態(tài)(P<0.05);也可以通過睡眠的改善進一步緩解抑郁癥狀,提升患者對抗抑郁藥的耐受性和用藥依從性。
03曲唑酮發(fā)展前景
近年來,隨著人們生活品質的提高,對于精神疾病的重視程度也在增加。抑郁癥藥物整體銷售呈上升趨勢,2022年鹽酸曲唑酮全國醫(yī)院銷量3.97億元。曲唑酮國內僅原研進口產品上市,暫無仿制藥上市,鹽酸曲唑酮緩釋片尚未集采,具有很大的市場發(fā)展空間。

(來源:藥融云)
04菲斯生物優(yōu)勢供應相關雜質












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