鹽酸奈必洛爾功效信息：
1、Nebivolol是一種強(qiáng)效、選擇性的第三代β受體阻滯劑，阻滯β1受體的強(qiáng)度為β2受體的290倍，而比索洛爾為26倍，阿替洛爾為15倍，普奈洛爾為1.9倍。因此本品具有更高的選擇性，不會(huì)引起支氣管平滑肌和血管平滑肌收縮，無(wú)內(nèi)源性擬交感活性。
2、對(duì)心功能和血流動(dòng)力學(xué)的影響：奈必洛爾無(wú)明顯負(fù)性肌力作用，相反，它對(duì)心功能有一定的保護(hù)作用，可降低心臟前負(fù)荷，而心臟后負(fù)荷無(wú)變化或略有下降。應(yīng)用奈必洛爾后可使心力衰竭患者射血分?jǐn)?shù)增加，而肺動(dòng)脈壓和肺毛細(xì)血管壓無(wú)明顯變化。
3、對(duì)運(yùn)動(dòng)耐量的影響：許多β受體阻滯劑可影響運(yùn)動(dòng)耐量，而奈必洛爾對(duì)運(yùn)動(dòng)耐量影響較小。奈比洛爾和阿替洛爾均能增加運(yùn)動(dòng)時(shí)每搏輸出量，但奈必洛爾增加運(yùn)動(dòng)時(shí)心輸出量，并顯著降低總外周血管阻力，而阿替洛爾無(wú)此作用。
4、擴(kuò)血管作用：奈必洛爾具有額外的擴(kuò)血管作用，這是其區(qū)別于其他β受體阻滯劑的一個(gè)顯著優(yōu)點(diǎn)。奈必洛爾的左旋體和右旋體均有擴(kuò)血管作用，但左旋體的擴(kuò)血管作用是血管內(nèi)皮依賴(lài)的，即主要通過(guò)加強(qiáng)一氧化氮的作用來(lái)發(fā)揮其擴(kuò)血管作用。奈必洛爾無(wú)腎上腺素能α受體阻滯作用，當(dāng)使用α受體激動(dòng)劑苯福林后,它仍有擴(kuò)血管作用。
5、對(duì)代謝影響：奈必洛爾對(duì)代謝無(wú)明顯不利影響，對(duì)高血壓患者血糖無(wú)明顯影響，不引起血清總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、極低密度脂蛋白膽固醇、高密度脂蛋白膽固醇及載脂蛋白A1和B明顯變化。奈必洛爾對(duì)腎臟血流動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。
6、奈比洛爾可長(zhǎng)期使用，在連續(xù)用3年仍能維持降壓療效，不會(huì)因藥物耐受性而引起療效降低。
高血壓是當(dāng)今世界最常見(jiàn)的心血管疾病之一。流行病學(xué)研究顯示，目前全球有高血壓患者6億人，高血壓患病率約為10%，歐美一些發(fā)達(dá)國(guó)家為20%。中國(guó)高血壓患病率約為12%，現(xiàn)有高血壓患者數(shù)超過(guò)1億人，且每年以300萬(wàn)人的速度增長(zhǎng)。
目前，心腦血管類(lèi)藥物的銷(xiāo)售額占藥物銷(xiāo)售總額的百分比已經(jīng)由上世紀(jì)80年代的15%上升到目前的20%左右。而心血管疾病患者的人數(shù)增加正在推動(dòng)這一市場(chǎng)的發(fā)展。據(jù)市場(chǎng)研究機(jī)構(gòu)Kalorama Information公司研究報(bào)告推測(cè)，到2008年將心血管市場(chǎng)將超過(guò)1000億美元大關(guān)。長(zhǎng)年來(lái)，β受體阻滯劑被用于抗心肌缺血、抗心律失常和抗高血壓藥物。
近年來(lái)，β受體阻斷劑市場(chǎng)份額有所上升，根據(jù)醫(yī)院用藥數(shù)據(jù)顯示，2005年β受體阻斷劑的市場(chǎng)份額為4.61% ，2006年前3季度市場(chǎng)份額上升為5.06%。
