甲睪酮，作用與天然睪酮相同，但口服有效，能促進(jìn)男性性器官及副性征的發(fā)育、成熟；對(duì)抗雌激素，抑制子宮內(nèi)膜生長及卵巢、垂體功能；促進(jìn)蛋白質(zhì)合成及骨質(zhì)形成；刺激骨髓造血功能，使紅細(xì)胞和血紅蛋白增加。中長跑運(yùn)動(dòng)員服用此藥劑，旨在“刺激骨髓造血功能，使紅細(xì)胞和血紅蛋白增加”，以增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)能力。但是，大劑量（每月300mg以上）服用，可引起女性男性化、浮腫、肝損害、黃疸、頭暈、痤瘡等。

【結(jié)構(gòu)特點(diǎn)】

引入17α-甲基，增加位阻，可口服。

【適應(yīng)證】

1.先天缺失或后天缺損的無睪癥及睪丸功能不全的類無睪癥者應(yīng)用甲睪酮代替代治療。

2.月經(jīng)過多：甲睪酮可增強(qiáng)子宮肌肉及子宮血管張力，改善盆腔充血，減少出血量。

3.子宮內(nèi)膜異位：可能是間接地通過其抗雌激素作用或直接影響子宮內(nèi)膜細(xì)胞的局部代謝，促使異位內(nèi)膜軟化和退化。

4.子宮肌瘤：近絕經(jīng)年齡而月經(jīng)量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，連續(xù)3～6個(gè)月。

5.晚期乳腺癌：可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌轉(zhuǎn)移者病情得到緩解。

6.老年人骨質(zhì)疏松。

【典型不良反應(yīng)】

可引起女性男化，浮腫，肝損害，頭暈，痤瘡。長期使用可致黃膽和肝功障礙。有過敏反應(yīng)者應(yīng)停藥。

【禁忌證】

1.對(duì)甲睪酮有過敏史者。

2.肝腎功能不全患者。

3.前列腺癌患者、孕婦及哺乳期婦女。

【藥物相互作用】

1.與腎上腺皮質(zhì)激素，尤其是鹽皮質(zhì)激素合用時(shí)，可增加水腫的危險(xiǎn)性。合并用促腎上腺皮質(zhì)激素或糖皮質(zhì)激素，可加速痤瘡的產(chǎn)生。因雄激素和蛋白同化類固醇可降低凝血因子前體的濃度(由于凝血因子前體的合成和分解改變)，以及增加了抗凝物質(zhì)與受體的親和力，故可使抗凝活性增強(qiáng)。在與雙香豆素類或茚滿二酮衍生物合用時(shí)要減少用量。

2.與口服降糖藥和胰島素合用時(shí)，固雄激素可使血糖下降，故必須密切注意低血糖的發(fā)生，必要時(shí)應(yīng)調(diào)整降糖藥物和胰島素用量。甲睪酮與環(huán)孢霉素A合用時(shí)，后者血藥濃度可升高而增加腎臟毒性。與具肝毒性的藥物合用時(shí)，可加重對(duì)肝臟的損害，尤其是長期應(yīng)用，以及原來有肝病的患者。

【注意事項(xiàng)】

1.肝腎功能不全患者。

2.老年男性患者在使用甲睪酮時(shí)，有發(fā)生前列腺增生及前列腺癌的高度危險(xiǎn)。

3.乳腺癌患者服用甲睪酮時(shí)，由于刺激骨質(zhì)溶解，可引起血鈣過高，一旦發(fā)生需停藥。

4.女性用藥需監(jiān)測(cè)其可能出現(xiàn)的男性化征象，一旦發(fā)生需立即停藥。另外，使用甲睪酮期間應(yīng)定期檢查肝功能等，如有異常則需停藥。

【用法用量】

1.成人常用量：

①男性性腺功能低下者激素替代治療：舌下含服，一次5mg，一日2次。②絕經(jīng)婦女晚期乳腺癌姑息性治療：舌下含服，一次25mg，一日1～4次。如果對(duì)治療有反應(yīng)，2～4周后，用量可減至一日2次，每次25mg，舌下含服。

2.過敏小兒常用量青春發(fā)育延緩的男性患兒：

一日5～10mg，舌下含服，療程不超過4～6個(gè)月。甲睪酮含片(1)5mg(2)10mg。舌下給藥，一次5mg，一日2次?？诜淮?0mg，一日2次。