洛美沙星為第三代喹諾酮類廣譜高效抗菌劑,是一種作用時(shí)間長、抗菌譜廣的喹諾酮類合成抗菌藥??咕V與氧氟沙星類似,對(duì)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌及銅綠假單胞菌,均有較強(qiáng)的抗菌作用。
洛美沙星通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶,使DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、修復(fù)受阻,從而達(dá)到殺菌作用,不論細(xì)菌處活躍增殖期和靜止期,都能殺滅。抗菌譜包括:主要大腸桿菌、流感噬血桿菌、肺炎克雷白菌、卡他球菌、陰溝腸桿菌、奇異變形桿菌、枸櫞酸桿菌、腐生葡萄球菌、銅綠假單胞菌等。尚對(duì)金葡菌、表皮葡萄球菌、氣單胞菌、腸桿菌屬、普通威登菌、吲哚陽性變形桿菌、親水氣桿菌、哈夫尼亞菌、沙雷桿菌以及軍團(tuán)菌等的某些菌株有一定的抗菌作用。本品與其他奎諾酮類顯示交叉耐藥性。
體外研究表明,本品對(duì)革蘭陽性菌的抗菌效力,強(qiáng)于依諾沙星,與諾氟沙星相似;對(duì)革蘭陰性菌的抗菌效力,弱于諾氟沙星、氧氟沙星,與依諾沙星相近。但體內(nèi)抗感染效果,強(qiáng)于上述藥物。藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)近似于氧氟沙星??诜昭杆俣耆?,分布于各組織中的濃度等同或超過血漿濃度,T1/2為6~8 h。90%以上以原形由尿中排泄。與含鋁、鎂的藥物同服,可降低本品的吸收。
【藥物名稱】
中文通用名稱:洛美沙星
英文通用名稱:Lomefloxacin
其他名稱:門冬氨酸洛美沙星、天門冬氨酸洛美沙星、天門冬洛美沙星、鹽酸洛美沙星、康力康、康洛美沙、喹泰、樂貝新、樂芬、麗珠美欣、龍化素、羅氟酸、洛美巴特、洛美靈、洛美星、洛威、美西肯、普立特、奇敵、奇洛先、奇米高、維普、欣立威、怡奧、宇力、卓悅
羅氟酸,歐化莎,巴龍,洛美巴特,洛威,欣立威,康立康,麗珠美欣,多龍,洛美靈,維善,吉克,慶興,鎮(zhèn)江洛美,貝洛特,樂芬,美西肯,宇力,力多星,百德,邁沙星,孚悅,視立各,哥臺(tái),倍諾,愛邦,逸林,康諾美沙,喹泰,諾靈盾,焱康,中寶洛泰,吉平,維普,樂貝新,貝斯寶,美治星,奇米高,奇洛先,樂福星,壽緣,普立特,沙菌先,Euroxal,Bareon,Lomebact,Mahaqmin,Maxaquin,Amdinocillin。
【性狀】本品的鹽酸鹽為白色至灰黃色粉末,略溶于水。
【藥理】
1.藥效學(xué) 本藥為二氟喹諾酮類抗菌藥。其對(duì)繁殖期細(xì)菌和蛋白質(zhì)合成抑制期細(xì)菌均顯示迅速殺菌作用,并具有明顯的抗菌藥物后效應(yīng)(PAE)。體外抗菌活性與氧氟沙星相近,體內(nèi)抗菌活性較諾氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星高,但不如氟羅沙星。
·作用機(jī)制 作用機(jī)制同環(huán)丙沙星,通過作用于細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
·抗菌譜 本藥抗菌譜類似氧氟沙星,高度敏感菌有腸桿菌科的多數(shù)菌屬、奈瑟菌屬及軍團(tuán)菌;中度敏感菌含假單胞菌屬的多數(shù)菌株和不動(dòng)桿菌屬。對(duì)葡萄球菌屬具有較強(qiáng)抗菌活性。對(duì)衣原體、支原體、結(jié)核分支桿菌等也有一定作用。對(duì)鏈球菌、肺炎鏈球菌、洋蔥假單胞菌、支原體和厭氧菌均無效。
2.藥動(dòng)學(xué) 口服后吸收完全,生物利用度為95%~98%,單次空腹口服Tmax為1.5小時(shí),口服400mg后,Tmax為3.0~ 5.2mg/L。吸收后在體內(nèi)分布廣,大多組織體液中藥物濃度超過血濃度。T 1/2為7.75小時(shí),65%藥物以原形由尿排出。本品與食物共用,可使Tmax延遲、Cmax和AUC降低,老年人可因腎功能降低而排泄延緩。本品在氣管黏膜、扁桃體、前列腺、痰、膽囊、淚液、唾液和牙齦等組織中藥物濃度高于血液濃度,消除T1/2為6~7小時(shí),主要經(jīng)腎臟以原形從尿中排泄。
【適應(yīng)癥】
適用于敏感菌引起慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張伴感染、急性支氣管炎、肺炎等呼吸道感染以及泌尿生殖系統(tǒng)感染、腹腔感染、膽道感染、腸道感染、傷寒感染、皮膚軟組織感染等。口服或靜滴,一日400~600mg, qd~bid。療程3~14日不等,根據(jù)病種病情而定。用作經(jīng)尿道操作及經(jīng)直腸前列腺活檢的預(yù)防用藥時(shí),在操作前1~6小時(shí)400mg單劑頓服。腎功能不全的患者需調(diào)整用藥劑量。
【臨床應(yīng)用】
可用于敏感菌所致的下列感染。
1.泌尿生殖系統(tǒng)感染:包括尿路感染、急慢性前列腺炎、淋球菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)、急性膀胱炎、急性腎盂腎炎等。
2.呼吸系統(tǒng)感染:包括咽喉炎、扁桃腺炎、鼻竇炎、中耳炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張伴感染、急性支氣管炎、肺炎等。
3.消化系統(tǒng)感染:包括腸炎、膽囊炎、肛周膿腫等。
4.手術(shù)感染的預(yù)防。
5.本藥滴眼液可用于外眼部感染,如結(jié)膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎等。
6.本藥滴耳液適用于敏感細(xì)菌所致的中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎。
7.其他:傷寒、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染以及敗血癥等全身感染。
【注意事項(xiàng)】
1.交叉過敏 本藥與其他喹諾酮類藥之間存在交叉過敏。
2.禁忌證 (1)對(duì)本藥或其他喹諾酮類藥過敏者。(2)孕婦。 (3)哺乳婦女。(4)18歲以下患者。
3.慎用 (1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者(包括腦動(dòng)脈硬化或癲? 病史者)。(2)腎功能減退者。(3)肝功能不全者。
4.藥物對(duì)兒童的影響 本藥可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動(dòng)物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生,故嬰幼兒及18歲以下患者應(yīng)避免使用;只有在由多重耐藥菌引起的感染,細(xì)菌僅對(duì)喹諾酮類呈現(xiàn)敏感時(shí),在權(quán)衡利弊后才可應(yīng)用本藥。
5.藥物對(duì)老人的影響 老年患者腎功能有所減退,用藥量應(yīng)酌減。
6.藥物對(duì)妊娠的影響 本藥可透過胎盤屏障,國內(nèi)資料建議孕婦禁用。美國藥品和食品管理局對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為 C級(jí)。
7.藥物對(duì)哺乳的影響 本藥可分泌至乳汁中,其濃度可接近血藥濃度,應(yīng)用本藥時(shí)應(yīng)停止哺乳。
8.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)老年患者腎功能易于受損,應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能。
9.精神可見神經(jīng)質(zhì)、精神錯(cuò)亂、焦慮、抑郁、激動(dòng)等,發(fā)生率均低于1%。
【不良反應(yīng)】
1.消化系統(tǒng) 常見惡心(3.5%)、嘔吐、腹瀉(1.4%)、腹痛 (1.2%);發(fā)生率低于1%的有口干、味覺異常、消化不良、腹脹、便秘、吞咽困難、消化道出血、畏食或食欲增加、肝功能異常[丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高(0.4%)、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高(0.1%)、膽紅素升高(0.1%)、堿性磷酸酶升高(0.1%)、血清γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶升高(≤0.1%)];本藥也可引起輕至重度的假膜性腸炎。
2.精神神經(jīng)系統(tǒng) 常見頭痛(3.6%)、眩暈(2.1%);發(fā)生率低于1%的有嗜睡、失眠、神經(jīng)質(zhì)、精神錯(cuò)亂、焦慮、抑郁、激動(dòng)、噩夢(mèng)、驚厥、昏迷、過動(dòng)病、震顫等。
3.心血管系統(tǒng) 血壓波動(dòng)、水腫、心動(dòng)過速或過緩、心律失常 (期外收縮)、紫紺、心力衰竭、心絞痛、心肌梗死發(fā)作、肺栓塞、腦血管異常、心肌病、脈管炎等,發(fā)生率低于1%。
4.呼吸系統(tǒng) 胸痛、呼吸困難、呼吸道感染、支氣管痙攣、咳嗽、痰液增加、喘鳴等,發(fā)生率低于1%。
5.肌肉骨骼系統(tǒng) 腿痙攣、關(guān)節(jié)痛、肌痛等,發(fā)生率低于1%。
6.泌尿生殖系統(tǒng) 發(fā)生率低于1%的有少尿、血尿、尿淋瀝、無尿、陰道炎、白帶、會(huì)陰痛、陰道白念珠菌病、睪丸炎、附睪炎等;此外有尿比重異常(≤0.1%)、尿素氮(BUN)值升高(0.1%),大劑量使用可出現(xiàn)結(jié)晶尿。
7.血液 發(fā)生率低于1%的有單核細(xì)胞增多(0.3%)、纖維蛋白溶解增多(引起止血障礙)、淋巴結(jié)病、血小板減少或增多;發(fā)生率不高于0.1%的有紅細(xì)胞沉降率加快(0.1%),血紅蛋白、白細(xì)胞、白蛋白或總蛋白減少,嗜酸粒細(xì)胞增多。
8.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) 痛風(fēng)(<1%),發(fā)生率不高于0.1%的有低血糖及血電解質(zhì)異常(如血鉀降低)等。
9.皮膚 常見光敏反應(yīng)(2.3%),其發(fā)生率較其他喹諾酮類藥物高,且隨用藥時(shí)間延長而增高;此外,可見皮疹、瘙癢、潮紅等,發(fā)生率低于1%;嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。
10.眼 視覺異常、結(jié)膜炎、眼痛,發(fā)生率低于1%;使用本藥滴眼液可有一過性刺激癥狀。
11.耳 耳痛、耳鳴,發(fā)生率低于1%;使用本藥滴耳液偶見中耳痛及瘙癢感。
12.其他 多汗、疲乏、面部水腫、背痛、不適、無力、畏寒、鼻出血,發(fā)生率低于1%。
【藥物相互作用】
·藥物—藥物相互作用
1.丙磺舒可延遲本藥的排泄,使平均AUC增大63%,平均達(dá)峰時(shí)間延長50%,平均血藥濃度峰值增高4%。
2.與芬布芬合用,可致中樞興奮、癲?發(fā)作。
3.本藥可加強(qiáng)口服抗凝血藥(如華法林)的抗凝作用,合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。
4.與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素血藥濃度升高,必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
5.硫糖鋁和抗酸藥可使本藥吸收速率減慢25%,AUC降低約 30%,如在服用本藥前4小時(shí)或服用后2小時(shí)服硫糖鋁或抗酸藥則影響甚微。
6.尿堿化劑可減低本藥在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
7.金屬離子可與喹諾酮類螯合,去羥肌苷(DDI)制劑中含鋁及鎂,不宜與本藥合用;服用本藥前后2小時(shí)內(nèi)亦不宜服用含金屬離子的營養(yǎng)劑和維生素。
8.本藥對(duì)茶堿類藥物和咖啡因的肝內(nèi)代謝、體內(nèi)清除過程影響小。
·藥物—食物相互作用
食物僅輕度減少本藥的吸收。
【給藥說明】
(1)洛美沙星不宜用于治療由肺炎鏈球菌引起的慢性支氣管炎急性發(fā)作。
(2)本藥滴耳液一般適用于中耳炎局限在中耳黏膜部位的局部治療,若炎癥已漫及鼓室周圍時(shí),除局部治療以外,應(yīng)同時(shí)采用口服藥劑的全身治療;若藥溫過低,可能引起目眩,因此使用溫度應(yīng)接近體溫。
(3)用藥期間和停藥后數(shù)日,應(yīng)避免過多暴露陽光、紫外光及明亮光照下。一旦發(fā)生光敏反應(yīng)(如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水皰、皮疹、瘙癢及皮炎),即應(yīng)中斷治療并進(jìn)行相應(yīng)處理。
(4)本藥口服時(shí)可空腹,亦可與食物同服。
(5)用藥時(shí)應(yīng)大量飲水(使一日尿量保持在1200~1500ml以上),以避免發(fā)生結(jié)晶尿。
(6)用藥后一旦出現(xiàn)神經(jīng)病變癥狀,包括疼痛、灼熱感、麻刺感、麻木感、虛弱,或出現(xiàn)輕觸感、疼痛、溫度、位置感覺、震動(dòng)感覺和(或)運(yùn)動(dòng)強(qiáng)度等感覺缺失時(shí),應(yīng)立即停用本藥。
(7)如出現(xiàn)疼痛、炎癥、肌腱斷裂,應(yīng)停用本藥,并囑患者保持休息、控制運(yùn)動(dòng),直至肌腱炎和跟腱斷裂痊愈。
(8)用藥過量的處理:①催吐、洗胃。②支持療法和對(duì)癥處理。
【用法與用量】
成人
·常規(guī)劑量
·口服給藥
1.細(xì)菌性支氣管感染:一次400mg,一日1次;或一次300mg,一日2次,療程7~14日。
2.慢性支氣管感染急性發(fā)作:一次400mg,一日1次,療程 10日。
3.急性單純性尿路感染:一次400mg,一日1次,療程3~ 10日。
4.單純性淋?。阂淮?00mg,一日2次。
5.復(fù)雜性尿路感染:一次400mg,一日1次,療程14日。
6.手術(shù)感染的預(yù)防:手術(shù)前2~6小時(shí)服400mg。
·靜脈滴注
1.一般用量:一次200mg,一日2次,加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水250ml中靜脈滴注,一次滴注時(shí)間不少于60分鐘。
2.尿路感染:一次100mg,每12小時(shí)1次,用法同上,療程7~ 14日。
·經(jīng)耳給藥 一次6~10滴,一日2次,點(diǎn)耳后進(jìn)行約10分鐘耳浴。根據(jù)癥狀適當(dāng)增減點(diǎn)耳次數(shù)。
·經(jīng)眼給藥 滴于眼瞼內(nèi),一次1~2滴,一日3~5次。
·外用 一次適量涂患處,一日2次。
·腎功能不全時(shí)劑量
根據(jù)血肌酐清除率酌情調(diào)整劑量。
【國外用法用量參考】
成人
·常規(guī)劑量
·口服給藥
1.下呼吸道感染(由流感嗜血桿菌、鼻黏膜莫拉桿菌所致):推薦用量為一次400mg,一日1次,療程10日。
2.尿路感染:推薦用量為一次400mg,一日1次,共10日。復(fù)雜性尿路感染也用同樣劑量,但療程為14日。
3.經(jīng)尿道前列腺切除術(shù):預(yù)防術(shù)后尿路感染,術(shù)前2~6小時(shí)一次性口服本藥400mg。
·經(jīng)眼給藥 結(jié)膜炎:0.3%的滴眼液,一日2次,一次20分鐘內(nèi)滴5滴。
·腎功能不全時(shí)劑量
肌酐清除率在50ml/min以上者,可用常規(guī)劑量;肌酐清除率在10~50ml/min者,劑量應(yīng)減至常規(guī)量的50%~75%;肌酐清除率小于10ml/min者,使用常規(guī)劑量的50%。
·肝功能不全時(shí)劑量
無需調(diào)整劑量。
·老年人劑量
腎功能正常(肌酐清除率大于或等于40ml/min)的老人不需調(diào)整劑量。
·透析時(shí)劑量
血液透析患者,首劑400mg,以后一日維持劑量為200mg,一日 1次。
【制劑與規(guī)格】
洛美沙星片 (1)100mg。(2)200mg。
洛美沙星薄膜衣片 400mg。
鹽酸洛美沙星片 (1)100mg。(2)200mg。
貯法:遮光、密封保存。
洛美沙星膠囊 (1)100mg。(2)200mg。
鹽酸洛美沙星膠囊 (1)100mg。(2)200mg。
貯法:遮光、密封保存。
洛美沙星口服液 10ml含本藥鹽酸鹽110.4mg。
鹽酸洛美沙星顆粒 100mg(以洛美沙星計(jì))。
貯法:遮光、密封保存。
鹽酸洛美沙星分散片 100mg。
貯法:遮光、密閉保存。
鹽酸洛美沙星注射液(以洛美沙星計(jì)) (1)2ml:100mg。(2) 10ml: 100mg。(3) 10ml:200mg。(4) 100ml: 200mg。(5) 250ml:200mg。
貯法:密閉、在涼暗處保存。
門冬氨酸洛美沙星注射液 2ml:100mg(以洛美沙星計(jì))。
貯法:遮光,密閉,在引涼處保存。
門冬氨酸洛美沙星氯化鈉注射液 100ml(洛美沙星200mg、氯化鈉850mg)。
貯法:遮光,密閉,在引涼處保存。
注射用鹽酸洛美沙星(以洛美沙星計(jì)) (1) 100mg。 (2)200mg。
貯法:遮光、密封、在干燥處保存。
鹽酸洛美沙星滴眼液 6ml:18mg。
貯法:遮光、密閉、在陰涼處保存。
鹽酸洛美沙星眼用凝膠 5g:15mg(以洛美沙星計(jì))。
貯法:遮光、密閉、在陰涼處保存。
鹽酸洛美沙星滴耳液 5ml:15mg。
貯法:遮光、密閉保存。
鹽酸洛美沙星軟膏(以洛美沙星計(jì)) (1)10g:30mg。(2) 20g:60mg。
貯法:遮光、密閉,在陰涼處保存。
鹽酸洛美沙星乳膏 10g:30mg(以洛美沙星計(jì))。
貯法:遮光、密封,在陰涼處保存。
【喹諾酮類藥】
喹諾酮類合成抗菌藥的發(fā)展經(jīng)歷了三代。第一代喹諾酮類的典型代表是 1962年開發(fā)的萘啶酸(Nalidixic acid),它對(duì)革蘭氏陰性菌如大腸桿菌有效,但對(duì)綠膿桿菌和革蘭氏陽性菌無效,吸收差、生物利用度低、易耐藥而被淘汰。第二代喹諾酮類的典型代表是70年代后期開發(fā)的奧索利酸(Oxolinic acid)和吡哌酸(Pipemidic acid)。1979年我國使用吡哌酸治療革蘭氏陰性菌感染效果較好,對(duì)綠膿桿菌感染的治療效果優(yōu)于萘啶酸和羧芐青霉素,但不如慶大霉素。缺點(diǎn)是對(duì)革蘭氏陽性菌作用差,血藥濃度較低,有一定的中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性作用。
20世紀(jì)70年代后期頭孢菌素類的開發(fā)達(dá)到了頂峰,其價(jià)格使一般患者難以承受,第三代喹諾酮——氟喹諾酮合成抗菌藥的開發(fā)給世人以“山窮水盡疑無路,柳暗花明又一村”之感。氟喹諾酮類抗菌藥是指在合成的喹唑啉環(huán)的第6位上代入了一個(gè)氟原子的一類喹諾酮類抗菌藥。它們不僅在對(duì)抗革蘭氏陰性菌方面比第一、二代喹諾酮類藥物強(qiáng)4~64倍,而且在對(duì)抗革蘭氏陽性菌方面也比第一、二代喹諾酮類藥物強(qiáng) 8~64倍,它們口服吸收好,耐藥性很少,由于是化學(xué)合成品,相對(duì)來說比抗生素(尤其是第三代頭孢菌素)要便宜。
1984年第一個(gè)在市場銷售的氟喹諾酮類抗菌藥是諾氟沙星 (Norfloxacin)又名氟哌酸。從此我國藥典委員會(huì)正式命名氟喹諾酮類藥物的詞尾為“沙星”二字。以后1985年氧氟沙星(Ofloxacin),1986年依諾沙星 ( Enoxacin ) 和 環(huán) 丙 沙 星 (Ciprofloxacin),1990年洛美沙星 (Lomefloxacin)和托蘇沙星(Tosufloxacin ); 1993 年斯帕沙星 (Sparfloxacin)和左氟沙星 (Levofloxacin)相繼上市。1992年雅培(Abbott)廠生產(chǎn)的太馬沙星 (Temafloxacin)上市不到幾個(gè)月因溶血、血小板減少,急性腎衰甚至死亡而被美國撤銷。近年來,開發(fā)的氟喹諾酮類還有妥美沙星(Tomefloxacin)、巴羅沙星 (Palofloxacin )、格里沙星 (Grepafloxacin)、克林沙星 (Clinafloxacin)和超威沙星(Trovafloxacin) 等。但格里沙星因心臟毒性現(xiàn)已撤出市場。
細(xì)菌細(xì)胞的DNA是以雙股螺旋的形式存在的,其雙股螺旋的形成依靠 DNA螺旋酶。喹諾酮類藥物的作用機(jī)理就是抑制DNA螺旋酶,造成染色體損害,使細(xì)胞不再分裂繁殖。由于其作用機(jī)理獨(dú)特,不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響,故與許多抗菌藥無交叉耐藥性。
【鹽酸洛美沙星】
鹽酸洛美沙星為第三代喹諾酮類廣譜抗菌藥,其作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA螺旋酶。本品對(duì)革蘭陰性菌、陽性菌和部分厭氧菌均有抗菌活性。本品與其它類抗菌藥之間未見交叉耐藥性。本品對(duì)腸桿菌科細(xì)菌如大腸桿菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性;流感桿菌、淋球菌等對(duì)本品亦呈現(xiàn)高度敏感;對(duì)不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦具有一定的抗菌作用。
洛美沙星又稱羅氟哌酸、羅麥沙星、羅氟酸、洛美靈、為第三代長效喹諾酮類抗菌素,其鹽酸鹽為白色至灰黃色粉末,通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶,使DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、修復(fù)受阻,從而達(dá)到殺菌作用,不論細(xì)菌處活躍增殖期和靜止期,都能殺滅。對(duì)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌及銅綠假單胞菌,均有較強(qiáng)的抗菌作用,體外研究表明,洛美沙星對(duì)革蘭陽性菌的抗菌效力,強(qiáng)于依諾沙星,與諾氟沙星、氧氟沙星相似;對(duì)革蘭陰性菌的抗菌效力,弱于諾氟沙星、氧氟沙星,與依諾沙星相近。但體內(nèi)抗感染效果,強(qiáng)于上述藥物。藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)近似于氧氟沙星。但對(duì)金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、大腸埃希菌的抗菌活性為氧氟沙星的1~3倍,是諾氟沙星的2~4倍;對(duì)大多數(shù)厭氧菌的活性稍弱于氧氟沙星,但優(yōu)于諾氟沙星。與其他抗菌藥物無交叉耐藥性,但與同類藥物間可存在部分交叉耐藥??诜昭杆俣耆琓max為1h??蓮V泛地分布于各組織及體液中,其中在皮膚、肌肉、肝、腎、前列腺、扁桃體以及唾液、淚液、痰液中的藥物濃度明顯高于血藥濃度;其他組織(除腦組織)中藥物濃度和血藥濃度相近。t1/2為7~8h。體內(nèi)幾乎不被代謝,48h內(nèi)有70%~80%的藥物以原形自尿中排出。本品與其他奎諾酮類顯示交叉耐藥性。
抗菌譜包括:主要大腸桿菌、流感噬血桿菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌、枸櫞酸桿菌、腐生葡萄球菌、銅綠假單胞菌等。尚對(duì)金葡菌、表皮葡萄球菌、氣單胞菌、腸桿菌屬、普通威登菌、沙雷桿菌以及軍團(tuán)菌等的某些菌株有一定的抗菌作用。
參考資料:
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