佐芬普利鈣
中文名稱 | 佐芬普利鈣 |
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中文同義詞 | 佐芬普利鈣;[(4S)-3-(苯甲酰硫基)-2(S)-甲基丙酰-4-(苯硫基)-L-脯氨酸]鈣鹽;佐芬普利鈣雜質(zhì);(2S,4S)-1-((S)-3-(苯甲酰硫基)-2-甲基丙酰基)-4-(苯硫基)吡咯烷-2-羧酸鈣鹽;佐芬普利鈣,10 MM DMSO 溶液 |
英文名稱 | Zofenopril calcium |
英文同義詞 | L-Proline,1-[(2S)-3-(benzoylthio)-2-Methyl-1-oxopropyl]-4-(phenylthio)-, calciuM salt(2:1), (4S)-;Zofenopril calcium, >=98.5%;(4S)-1-[(2S)-3-(benzoylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-4-(phenylthio)-L-proline calcium salt;ZOFENOPRIL CALCIUM;ZOFENOPRIL CALCIUM SALT;[1(S),4(S)]-1-(3-Mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)-4-phenyl-thio-L-proline-S-benzoyl Ester Calcium Salt;Bifril;Zofenil |
CAS號 | 81938-43-4 |
分子式 | C22H25CaNO4S2 |
分子量 | 471.64 |
EINECS號 | |
相關(guān)類別 | 原料;醫(yī)藥原料藥;原料藥及其中間體;佐芬普利鈣;原料藥;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;MTS & Sulfhydryl Active Reagents;Pharmaceuticals;化工原料藥;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料;科研原料;工業(yè)化工類;API |
Mol文件 | 81938-43-4.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
佐芬普利鈣 性質(zhì)
熔點(diǎn) | >250°C |
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比旋光度 | D23 -67.6° (c = 1 in methanol/HCl) |
儲存條件 | Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | 二甲基亞砜:>5mg/mL |
形態(tài) | 粉末 |
顏色 | 白色至類白色 |
CAS 數(shù)據(jù)庫 | 81938-43-4(CAS DataBase Reference) |
佐芬普利鈣是一種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)類抗高血壓藥物,由美國百時(shí)美施貴寶公司首次研發(fā)成功,由意大利Menarini制藥推向市場,2001年1月8日首次在意大利等多個(gè)歐洲國家上市,商品名稱Bifril、Zofenil、Zopranol,適用于治療輕至中度原發(fā)性高血壓,以及用于急性心肌梗死24小時(shí)內(nèi)有或無癥狀、血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定并未接受溶栓治療的患者。本品能顯著降低心腦血管病高?;颊叩乃劳雎屎屯{生命的心血管意外發(fā)生率,為心血管病的防治奠定了可靠的基礎(chǔ),展現(xiàn)出光明的前景。這類藥對高血壓患者(比正常血壓人群有更高的冠心病發(fā)病率風(fēng)險(xiǎn))的治療更有吸引力。
血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)是抗高血壓藥物中的重要品種,自1981年第一個(gè)口服有效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)卡托普利(Captopril)上市以來,至少有20個(gè)品種的ACEI投放市場,今年來在鈣通道阻滯劑(CCB)、非肽類血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)受體抑制劑市場一路領(lǐng)先的大勢下,ACEI類藥物仍然獨(dú)樹一幟,占據(jù)世界心血管藥物市場份額的1/5,為數(shù)億原發(fā)性、繼發(fā)性高血壓患者緩解了危象。近年來多項(xiàng)大型臨床研究顯示,ACEI對心臟、血管和腎具有保護(hù)作用,特別是對心臟的保護(hù),臨床表現(xiàn)為:
(1(增加冠脈血流量。
(2)減輕左心室肥大。
(3)降低心肌梗塞的復(fù)發(fā)率和死亡率。
(4)減緩心室病理性重構(gòu)和功能障礙。
(5)降低充血性心力衰竭的發(fā)生及死亡率。
此外,ACEI治療糖尿病性腎病也取得了可喜的療效。佐芬普利鈣是一種化學(xué)結(jié)構(gòu)式上含有巰基的長效ACE抑制劑,它是一個(gè)前體藥物,具有親脂性,在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解成游離巰基的佐芬普利發(fā)揮藥效。由于巰基的作用,使之具有更強(qiáng)的抗氧化特性。除了具有一般ACEI的治療高血壓和充血性心衰的效果外,它還兼有獨(dú)特的對心肌梗塞的療效。
佐芬普利鈣與其它ACE抑制劑相比,具有以下優(yōu)點(diǎn):
(1)佐芬普利和卡托普利可以保護(hù)心肌、抗心肌缺血,高濃度的依那普利、雷米普利拉、福辛普利拉都沒有心肌保護(hù)作用。
(2)親脂性強(qiáng),在心臟中的濃度高。在心臟中佐芬普利鈣比依那普利高200倍,比雷米普利高1500倍。
(3)可顯著和長效對心臟ACE有抑制作用。卡托普利和福辛普利也有此作用,但作用時(shí)間較短。
(4)能改善缺血后的左心室功能,增加冠脈血流量,減少肌酸激酶(CK)的釋放,而福辛普利沒有該效果。
(5)可抵抗自由基,對心臟等靶器官的損傷,作用強(qiáng)度優(yōu)于其它。
佐芬普利鈣除了與其它ACE抑制劑相似的抗高血壓和充血性心力衰竭外,還對心肌梗死有預(yù)防和治療作用,有可能成為治療和預(yù)防伴有心肌梗死的高血壓病的首選藥物。Zofenopril Calcium (SQ26991) 是抗氧化劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 (ACE) 抑制劑。
血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)是抗高血壓藥物中的重要品種,自1981年第一個(gè)口服有效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)卡托普利(Captopril)上市以來,至少有20個(gè)品種的ACEI投放市場,今年來在鈣通道阻滯劑(CCB)、非肽類血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)受體抑制劑市場一路領(lǐng)先的大勢下,ACEI類藥物仍然獨(dú)樹一幟,占據(jù)世界心血管藥物市場份額的1/5,為數(shù)億原發(fā)性、繼發(fā)性高血壓患者緩解了危象。近年來多項(xiàng)大型臨床研究顯示,ACEI對心臟、血管和腎具有保護(hù)作用,特別是對心臟的保護(hù),臨床表現(xiàn)為:
(1(增加冠脈血流量。
(2)減輕左心室肥大。
(3)降低心肌梗塞的復(fù)發(fā)率和死亡率。
(4)減緩心室病理性重構(gòu)和功能障礙。
(5)降低充血性心力衰竭的發(fā)生及死亡率。
此外,ACEI治療糖尿病性腎病也取得了可喜的療效。佐芬普利鈣是一種化學(xué)結(jié)構(gòu)式上含有巰基的長效ACE抑制劑,它是一個(gè)前體藥物,具有親脂性,在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解成游離巰基的佐芬普利發(fā)揮藥效。由于巰基的作用,使之具有更強(qiáng)的抗氧化特性。除了具有一般ACEI的治療高血壓和充血性心衰的效果外,它還兼有獨(dú)特的對心肌梗塞的療效。
佐芬普利鈣與其它ACE抑制劑相比,具有以下優(yōu)點(diǎn):
(1)佐芬普利和卡托普利可以保護(hù)心肌、抗心肌缺血,高濃度的依那普利、雷米普利拉、福辛普利拉都沒有心肌保護(hù)作用。
(2)親脂性強(qiáng),在心臟中的濃度高。在心臟中佐芬普利鈣比依那普利高200倍,比雷米普利高1500倍。
(3)可顯著和長效對心臟ACE有抑制作用。卡托普利和福辛普利也有此作用,但作用時(shí)間較短。
(4)能改善缺血后的左心室功能,增加冠脈血流量,減少肌酸激酶(CK)的釋放,而福辛普利沒有該效果。
(5)可抵抗自由基,對心臟等靶器官的損傷,作用強(qiáng)度優(yōu)于其它。
佐芬普利鈣除了與其它ACE抑制劑相似的抗高血壓和充血性心力衰竭外,還對心肌梗死有預(yù)防和治療作用,有可能成為治療和預(yù)防伴有心肌梗死的高血壓病的首選藥物。Zofenopril Calcium (SQ26991) 是抗氧化劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 (ACE) 抑制劑。
Target | Value |
ACE
() |
用途
ACEI(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑)類降壓藥安全信息
更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
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2025/02/08 | HY-B0655 | 佐芬普利鈣 Zofenopril calcium | 81938-43-4 | 5mg | 502元 |
2025/02/08 | HY-B0655 | 佐芬普利鈣 Zofenopril calcium | 81938-43-4 | 10mg | 750元 |