雙鹽酸鹽色瑞替尼
| 中文名稱 | 雙鹽酸鹽色瑞替尼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 5-氯-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺?；鵠苯基]-N2-[5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶基)苯基]-2,4-嘧啶二胺二鹽酸鹽;雙鹽酸鹽色瑞替尼;色瑞替尼雙鹽酸鹽;色瑞替尼二鹽酸鹽;色瑞替尼鹽酸鹽;雙鹽酸鹽色瑞替尼 LDK-378 DIHYDROCHLORIDE;ALK抑制劑(LDK378 2HCL);鹽酸色瑞替尼 |
| 英文名稱 | LDK-378 dihydrochloride |
| 英文同義詞 | LDK 378 dihydrochloride;LDK378 (dihydrochloride);LDK-378 dihydrochloride;LDK378 2Hcl;Ceritinib dihydrochloride;5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-Methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine hydrochloride;LDK378 dihydrochloride, Ceritinib dihydrochloride;Ceritinib Hydrochloride |
| CAS號 | 1380575-43-8 |
| 分子式 | C28H37Cl2N5O3S |
| 分子量 | 594.6 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 醫(yī)藥原料藥;抗癌藥-非小細胞肺癌;抗癌藥;細胞生物學試劑;有機化學 |
| Mol文件 | 1380575-43-8.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
雙鹽酸鹽色瑞替尼 性質(zhì)
| 儲存條件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | ≥12.38 mg/mL，乙醇溶液，超聲波；水中≥13.7 mg/mL； ≥29.65 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 淺黃至黃色 |
雙鹽酸鹽色瑞替尼LDK378 2Hcl是ALK抑制劑，IC50為0.2 nM，比對IGF-1R和InsR的抑制性高40倍和35倍。
LDK378在Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290細胞中表現(xiàn)出很強的增殖活性，IC50分別是26.0 nM和22.8 nM，在Ba/F3-Tel-InsR和Ba/F3-WT細胞中，IC50分別是319.5 nM和2477 nM。LDK378可降低形成活性代謝物的可能性，并且在肝微粒中表現(xiàn)出谷胱甘肽（GSH）的加合物（<1％）無法檢測。LDK378具有較好代謝穩(wěn)定性，表現(xiàn)適度CYP3A4抑制性和hERG抑制性，LDK378在動物體內(nèi)（小鼠、大鼠、狗和猴）表現(xiàn)出低血漿清除作用，口服生物利用度在55%以上。在Karpas299和H2228大鼠異種移植模型中，LDK378可引起生長抑制和腫瘤消退且無體重損失。LDK378在小鼠長期小于100 mg/kg給藥后，表現(xiàn)出對胰島素水平或血漿葡萄糖利用無影響。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-15656A | 雙鹽酸鹽色瑞替尼 Ceritinib dihydrochloride | 1380575-43-8 | 5mg | 550元 |
| 2025/02/08 | HY-15656A | 雙鹽酸鹽色瑞替尼 Ceritinib dihydrochloride | 1380575-43-8 | 10mg | 770元 |