GDC-0623
| 中文名稱 | GDC-0623 |
|---|---|
| 中文同義詞 | MEK1抑制劑(GDC-0623);5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-N-(2-羥基乙氧基)咪唑并[1,5-A]吡啶-6-甲酰胺;MEK1抑制劑;化合物GDC-0623;化合物GDC-0623,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | GDC-0623 |
| 英文同義詞 | RG 7421;5-(2-Fluoro-4-iodophenylamino)imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid N-(2-hydroxyethoxy)amide;GDC-0623 (5-((2-Fluoro-4-Iodophenyl)amino)-N-(2-Hydroxyethoxy)imidazo[1,5-a]pyridine-6-Carboxamide);5-(2-Fluoro-4-iodophenylamino)imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid N-(2-hydroxyethoxy)amide RG 7421 GDC-0623;GDC-0623;MEK inhibitor 1;G-868;5-((2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO)-N-(2-HYDROXYETHOXY)IMIDAZO[1,5-A]PYRIDINE-6-CARBOXAMIDE |
| CAS號 | 1168091-68-6 |
| 分子式 | C16H14FIN4O3 |
| 分子量 | 456.21 |
| EINECS號 | 604-604-1 |
| 相關(guān)類別 | 細胞生物學(xué)試劑;抑制劑 |
| Mol文件 | 1168091-68-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
GDC-0623 性質(zhì)
| 密度 | 1.81±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥16.85 mg/mL； ≥2.69 mg/mL，乙醇溶液，超聲波 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 14.17±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 淺黃至灰色 |
GDC-0623 (G-868) 是一種有效的 ATP 非競爭性MEK1抑制劑，Ki為 0.13 nM。Phase 1。
| Target | Value |
| MEK1 | 0.13 nM |
在一組突變癌細胞系中，GDC-0623抑制細胞增殖，對A375 (BRAFV600E)，HCT116 (KRASG13D)，COLO 205 (V600E)，HT-29 (V600E)，和HCT116 (G13D)的EC50分別為4 nM， 53 nM，11 nM，18 nM 和94 nM。在同基因型KRAS HCT116和突變體KRAS SW620結(jié)腸細胞中，GDC-0623通過減少Ser69上的磷酸化上調(diào)BIM。GDC-0623聯(lián)合ABT-263協(xié)同誘導(dǎo)細胞凋亡。
在體內(nèi)，GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)對小鼠MiaPaCa-2 (120%)，A375 (102%)和HCT116 (115%)產(chǎn)生有效的腫瘤抑制(TGI)作用。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-15610 | GDC-0623 GDC-0623 | 1168091-68-6 | 1 mg | 666元 |
| 2025/02/08 | HY-15610 | GDC-0623 GDC-0623 | 1168091-68-6 | 2mg | 950元 |