醋酸潑尼松
腎上腺皮質(zhì)激素使用歷史藥代動(dòng)力學(xué)藥理作用適應(yīng)癥用法用量不良反應(yīng)注意事項(xiàng) 用途與合成方法 MSDS 醋酸潑尼松價(jià)格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題
中文名稱 | 醋酸潑尼松 |
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中文同義詞 | 17a,21-二羥基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮 21-醋酸酯;醋酸潑尼松;乙酸去氫可的松;乙酸去氫腎上腺皮質(zhì)激素;乙酸脫氫可的松;17Α,21-二羥基-Δ1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮-21-醋酸酯,17Α,21-DIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,11,20-TRIONE-21-ACETATE;醋酸潑尼松,PREDNISONEACETATE;醋酸去氫皮質(zhì)素 |
英文名稱 | Prednisone 21-acetate |
英文同義詞 | 17 ALPHA,21-DIHYDROXYPREGNA-1,4-DIENE-3,11,20-TRIONE-21-ACETATE;1-DEHYDROCORTISONE ACETATE;1,4-PREGNADIEN-17,21-DIOL-3,11,20-TRIONE 21-ACETATE;1,4-PREGNADIEN-17ALPHA,21-DIOL-3,11,20-TRIONE 21-ACETATE;[2-[(8s,9s,10s,13s,14s,17r)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-3,11-dioxo-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxo-ethyl] acetate;Dehydrocortisone acetate;prednisone 21-acetate;PREDNISONE ACETATE |
CAS號 | 125-10-0 |
分子式 | C23H28O6 |
分子量 | 400.46 |
EINECS號 | 204-726-0 |
相關(guān)類別 | 激素;生化試劑;生物化學(xué)品;甾體激素 (激素,糖皮激素);激素類科研原料藥;化學(xué)原藥;甾體激素類;中間體;甾體類;原料;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;皮膚類甾體激素;醫(yī)用原料;藥用原料;Intermediates & Fine Chemicals;化合物;抗過敏藥;甾體激素原料;原料藥;皮膚外用原料;解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥;農(nóng)業(yè)原料;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥 科研原料;藥物雜質(zhì)及中間體;標(biāo)準(zhǔn)品 -中藥標(biāo)準(zhǔn)品;中藥對照品;激素調(diào)節(jié)類;僅供出口;科研原料;化學(xué)試劑;進(jìn)口原料;甾體類原料-糖皮質(zhì)激素;Pharmaceuticals;Steroids |
Mol文件 | 125-10-0.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
醋酸潑尼松 性質(zhì)
熔點(diǎn) | 240-242°C (dec.) |
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比旋光度 | D25 +186° (dioxane) |
沸點(diǎn) | 582.0±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
儲(chǔ)存條件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于氯仿(少量)、二惡烷(少量)、DMSO(少量)、甲醇(少量) |
形態(tài) | 固體 |
酸度系數(shù)(pKa) | 12.31±0.60(Predicted) |
顏色 | 白色至類白色 |
水溶解性 | 23mg/L(25 ºC) |
CAS 數(shù)據(jù)庫 | 125-10-0(CAS DataBase Reference) |
醋酸潑尼松英文名為Prednisone,屬于腎上腺皮質(zhì)激素及促腎上腺皮質(zhì)激素類藥,醋酸潑尼松是一些內(nèi)分泌失調(diào)以及免疫性疾病的首選藥物,如原發(fā)免疫性血小板減少癥(immune thrombocytopenia,ITP)。與其他糖皮質(zhì)激素藥物一樣,醋酸潑尼松片也功效頗多,能夠治療各種嚴(yán)重細(xì)菌感染、嚴(yán)重支氣管哮喘、濕疹、過敏性疾病、紅斑狼瘡、風(fēng)濕病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腎病綜合征、急性淋巴性白血病等疾病。

醋酸潑尼松片,適應(yīng)癥為主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病,屬較常見的激素類白癜風(fēng)治療藥物。1934年,美國化學(xué)家愛德華·卡爾文·肯德爾(Edward Calvin Kendall)首次從腎上腺皮質(zhì)(即腎上腺外層的內(nèi)分泌腺組織)中分離出皮質(zhì)激素純結(jié)晶。只是,在那時(shí)候,這種神秘結(jié)晶對人類沒有太大的價(jià)值,但肯德爾并未就此放棄,因?yàn)樗幸浑p鈦合金閃亮眼,能夠窺探出勝利的曙光。
1945年,德國梅爾克公司基于肯德爾的合成方法,對上述的神秘結(jié)晶進(jìn)行改進(jìn),最終合成第一代糖皮質(zhì)激素藥:可的松。
不久后,美國醫(yī)生菲利普斯·亨奇(Philips Hench)發(fā)現(xiàn)可的松能夠有效治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。美國默克制藥公司(Merck)得知這一發(fā)現(xiàn)后,敏銳地嗅到商機(jī),認(rèn)定此藥必火,然后呢,資本涌入了,可的松大規(guī)模生產(chǎn)了。
可的松的問世,標(biāo)志著人類開啟了腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的時(shí)代,肯德爾也因此被稱為“可的松之父”。
之后的幾十年,科學(xué)家在激素類藥物的道路上越戰(zhàn)越勇,先后合成出地塞米松、潑尼松等十多種糖皮質(zhì)激素類藥物。
1982年,美國派德藥廠(Parke-Davis,目前是輝瑞的一家子公司)生產(chǎn)的醋酸潑尼松片首次獲批上市。
20世紀(jì)末,國產(chǎn)醋酸潑尼松片獲批上市。醋酸潑尼松口服后由胃腸道迅速吸收,1~2小時(shí)作用達(dá)高峰,約可持續(xù)一天半。血漿半衰期約3.5小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝,主要自尿排泄,其中藥物原形約占20%。醋酸潑尼松是腎上腺皮質(zhì)激素類藥,具有抗炎、抗過敏、抗風(fēng)濕、免疫抑制作用。作用機(jī)制為: 抗炎作用:醋酸潑尼松可減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細(xì)胞,包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。 免疫抑制作用:包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng),延遲性的過敏反應(yīng),減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸粒細(xì)胞的數(shù)目,降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化,并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展??山档兔庖邚?fù)合物通過基底膜,并能減少補(bǔ)體成分及免疫球蛋白的濃度。主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。適用于結(jié)締組織病,系統(tǒng)性紅斑狼瘡,嚴(yán)重的支氣管哮喘,皮肌炎,血管炎等過敏性疾病,急性白血病,惡性淋巴瘤以及適用于其他腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的病癥等。1. 主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。
2. 適用于結(jié)締組織病,系統(tǒng)性紅斑狼瘡,重癥多肌炎,嚴(yán)重的支氣管哮喘,皮肌炎,血管炎等過敏性疾病,急性白血病,惡性淋巴瘤。
3. 適用于其他腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的病癥等。口服一次5~10mg(1~2片),一日10~60mg(2~12片)。
1. 對于系統(tǒng)性紅斑狼瘡、腎病綜合征、潰瘍性結(jié)腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病,可給每日40~60mg(8~12片),病情穩(wěn)定后逐漸減量。
2. 對藥物性皮炎、蕁麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病,可給潑尼松每日20~40mg(4~8片),癥狀減輕后減量,每隔1~2日減少5mg(1片)。
3. 防止器官移植排異反應(yīng),一般在術(shù)前1~2天開始每日口服100mg(20片),術(shù)后一周改為每日60mg(12片),以后逐漸減量。
4. 治療急性白血病、惡性腫瘤,每日口服60~80mg(12~16片),癥狀緩解后減量。本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合征癥狀,對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強(qiáng)。并發(fā)感染為主要的不良反應(yīng)。1、本品需經(jīng)肝臟代謝活化為氫化潑尼松才能有效,故嚴(yán)重肝功能不良者不宜使用,其余同氫化可的松。
2、醋酸潑尼松與降糖藥、抗癲癇藥、噻嗪類利尿藥、水楊酸鹽、抗凝血藥、強(qiáng)心甙等合用須考慮相互作用,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。
3、潑尼松對腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過敏史患者禁用,高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗塞、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者一般不宜使用,特殊情況下權(quán)衡利弊,注意病情惡化的可能。
4、因?yàn)榇姿釢娔崴砷L期大量服用可引起柯興氏征,誘發(fā)神經(jīng)精神癥狀以及消化系統(tǒng)潰瘍、骨質(zhì)疏松、生長發(fā)育受抑制、并發(fā)和加重感染,因此不建議長期服用,因逐步減量直至停藥。

醋酸潑尼松片,適應(yīng)癥為主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病,屬較常見的激素類白癜風(fēng)治療藥物。1934年,美國化學(xué)家愛德華·卡爾文·肯德爾(Edward Calvin Kendall)首次從腎上腺皮質(zhì)(即腎上腺外層的內(nèi)分泌腺組織)中分離出皮質(zhì)激素純結(jié)晶。只是,在那時(shí)候,這種神秘結(jié)晶對人類沒有太大的價(jià)值,但肯德爾并未就此放棄,因?yàn)樗幸浑p鈦合金閃亮眼,能夠窺探出勝利的曙光。
1945年,德國梅爾克公司基于肯德爾的合成方法,對上述的神秘結(jié)晶進(jìn)行改進(jìn),最終合成第一代糖皮質(zhì)激素藥:可的松。
不久后,美國醫(yī)生菲利普斯·亨奇(Philips Hench)發(fā)現(xiàn)可的松能夠有效治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。美國默克制藥公司(Merck)得知這一發(fā)現(xiàn)后,敏銳地嗅到商機(jī),認(rèn)定此藥必火,然后呢,資本涌入了,可的松大規(guī)模生產(chǎn)了。
可的松的問世,標(biāo)志著人類開啟了腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的時(shí)代,肯德爾也因此被稱為“可的松之父”。
之后的幾十年,科學(xué)家在激素類藥物的道路上越戰(zhàn)越勇,先后合成出地塞米松、潑尼松等十多種糖皮質(zhì)激素類藥物。
1982年,美國派德藥廠(Parke-Davis,目前是輝瑞的一家子公司)生產(chǎn)的醋酸潑尼松片首次獲批上市。
20世紀(jì)末,國產(chǎn)醋酸潑尼松片獲批上市。醋酸潑尼松口服后由胃腸道迅速吸收,1~2小時(shí)作用達(dá)高峰,約可持續(xù)一天半。血漿半衰期約3.5小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝,主要自尿排泄,其中藥物原形約占20%。醋酸潑尼松是腎上腺皮質(zhì)激素類藥,具有抗炎、抗過敏、抗風(fēng)濕、免疫抑制作用。作用機(jī)制為: 抗炎作用:醋酸潑尼松可減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細(xì)胞,包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。 免疫抑制作用:包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng),延遲性的過敏反應(yīng),減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸粒細(xì)胞的數(shù)目,降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化,并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展??山档兔庖邚?fù)合物通過基底膜,并能減少補(bǔ)體成分及免疫球蛋白的濃度。主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。適用于結(jié)締組織病,系統(tǒng)性紅斑狼瘡,嚴(yán)重的支氣管哮喘,皮肌炎,血管炎等過敏性疾病,急性白血病,惡性淋巴瘤以及適用于其他腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的病癥等。1. 主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。
2. 適用于結(jié)締組織病,系統(tǒng)性紅斑狼瘡,重癥多肌炎,嚴(yán)重的支氣管哮喘,皮肌炎,血管炎等過敏性疾病,急性白血病,惡性淋巴瘤。
3. 適用于其他腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的病癥等。口服一次5~10mg(1~2片),一日10~60mg(2~12片)。
1. 對于系統(tǒng)性紅斑狼瘡、腎病綜合征、潰瘍性結(jié)腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病,可給每日40~60mg(8~12片),病情穩(wěn)定后逐漸減量。
2. 對藥物性皮炎、蕁麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病,可給潑尼松每日20~40mg(4~8片),癥狀減輕后減量,每隔1~2日減少5mg(1片)。
3. 防止器官移植排異反應(yīng),一般在術(shù)前1~2天開始每日口服100mg(20片),術(shù)后一周改為每日60mg(12片),以后逐漸減量。
4. 治療急性白血病、惡性腫瘤,每日口服60~80mg(12~16片),癥狀緩解后減量。本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合征癥狀,對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強(qiáng)。并發(fā)感染為主要的不良反應(yīng)。1、本品需經(jīng)肝臟代謝活化為氫化潑尼松才能有效,故嚴(yán)重肝功能不良者不宜使用,其余同氫化可的松。
2、醋酸潑尼松與降糖藥、抗癲癇藥、噻嗪類利尿藥、水楊酸鹽、抗凝血藥、強(qiáng)心甙等合用須考慮相互作用,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。
3、潑尼松對腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過敏史患者禁用,高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗塞、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者一般不宜使用,特殊情況下權(quán)衡利弊,注意病情惡化的可能。
4、因?yàn)榇姿釢娔崴砷L期大量服用可引起柯興氏征,誘發(fā)神經(jīng)精神癥狀以及消化系統(tǒng)潰瘍、骨質(zhì)疏松、生長發(fā)育受抑制、并發(fā)和加重感染,因此不建議長期服用,因逐步減量直至停藥。
化學(xué)性質(zhì)
白色或類白色結(jié)晶性粉末,無臭,味苦。不溶于水,微溶于乙醇、丙酮和乙酸乙酯,易溶于氯仿(1:6)。比旋光度[α]25D+186°(二噁烷);無水乙醇溶液在238nm波長處有最大吸收。用途
生化研究,腎上腺皮質(zhì)激素類藥物,具有抗炎、抗過敏等作用。用途
為腎上腺皮質(zhì)激素類藥生產(chǎn)方法
醋酸可的松經(jīng)二氧化硒脫氫而得。