甲磺酸羅哌卡因(分子式 C17H26N2O·CH4O3S ，英文名為 Ropivacaine Mesylate Injection)，是一種新型長效酰胺類局麻藥，為純左旋異構(gòu)體，具有麻醉和鎮(zhèn)痛雙重作用，高濃度可產(chǎn)生外科麻醉作用，較低濃度能夠有效阻滯感覺神經(jīng)傳遞而對運(yùn)動(dòng)神經(jīng)影響很小 。其藥理學(xué)特性為心臟毒性較低，感覺阻滯分離更趨明顯，有血管收縮作用，因此無需再加腎上腺素。臨床主要用于外科手術(shù)麻醉、局部麻醉和急性疼痛的控制等 。
具有麻醉和鎮(zhèn)痛雙重作用，高濃度可產(chǎn)生外科麻醉作用，較低濃度能夠有效阻滯感覺神經(jīng)傳遞而對運(yùn)動(dòng)神經(jīng)影響很小 。其藥理學(xué)特性為心臟毒性較低，感覺阻滯分離更趨明顯，有血管收縮作用，因此無需再加腎上腺素。
圖1為甲磺酸羅哌卡因注射液
有關(guān)甲磺酸羅哌卡因的概述、藥理作用、臨床應(yīng)用是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-12-02）
1.局部麻醉。
2.硬膜外阻滯。
3.外周神經(jīng)阻滯。
4.蜘網(wǎng)膜下腔阻滯。
5.局部靜脈麻醉。
6.術(shù)后鎮(zhèn)痛。
7.產(chǎn)科麻醉。
8.分娩鎮(zhèn)痛。
Ropivacaine mesylate 是一種有效的鈉通道 (sodium channel) 阻斷劑。Ropivacaine 通過可逆地抑制鈉離子內(nèi)流 (sodium ion influx) 從而引起神經(jīng)纖維脈沖傳導(dǎo)阻滯。Ropivacaine 也是一種 K2P (雙孔鉀通道) TREK-1 的抑制劑，在 COS-7 細(xì)胞膜上的 IC50 值為 402.7 μM。Ropivacaine 在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭?，可用于局部麻醉和神?jīng)性疼痛的緩解。
IC50: sodium ion influxIC50: 402.7 μM (TREK-1 in COS-7 cell's membrane)
Epidural administration of Ropivacaine mesylate effectively blocks neuropathic pain (both mechanical allodynia and heat hyperalgesia) without induction of analgesic tolerance and significantly delays the development of neuropathic pain produced by peripheral nerve injury.
Ropivacaine mesylate inhibits pressure-induced increases in filtration coefficient (Kf) without affecting pulmonary artery pressure (Ppa), pulmonary capillary pressures (Ppc), and zonal characteristics (ZC).
Ropivacaine mesylate prevents pressure-induced lung edema and associated hyperpermeability as evidence by maintaining PaO2, lung wet-to-dry ratio and plasma volume in levels similar to sham rats.
Ropivacaine mesylate inhibits pressure-induced NO production as evidenced by decreased lung nitro-tyrosine content when compared to hypertensive lungs.
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Animal Model:
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Adult Sprague-Dawley rats (300-400g)
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Dosage:
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1 μM
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Administration:
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Infusion (added to the perfusate reservoir)
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Result:
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Attenuated pressure-dependent increases in filtration coefficient (K
f
).
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