性狀 |
從水-乙醇結(jié)晶。[α]D23+86.8°(C=0.05,0.1mol/L,磷酸緩沖液,Ph=7)。pKal約3.2,pKa2約9.9。UV最大吸收(水):299nm(ε9670,98%羥胺萃取)。溶解度(mg/m1):水10,甲醇5,乙醇0.2,丙酮<0.1,二甲基甲酰胺<0.1,二甲亞砜0.3。 |
所屬類別 |
藥物: 抗生素: β-內(nèi)酰胺類抗生素 |
用途與作用 |
碳青霉烯類超廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素,是硫霉素的半合成衍生物,抗菌譜和作用用途與硫霉素相似,但比硫霉素穩(wěn)定。和其它抗生素沒有交叉耐藥性,但易受腎肽酶破壞,故常和腎肽酶抑制劑(如西司他丁鈉)配伍使用。對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。用于尿道感染、下呼吸道感染、腹內(nèi)感染、皮膚和軟組織感染、消化系統(tǒng)感染、骨髓炎、前列腺炎、菌血癥等。 |
合成工藝與制法 |
以6-氨基青霉烷酸(6-APA)為原料。二氯甲烷、溴、硫酸和亞硝酸鈉混合,加入6-APA。反應(yīng)完畢再滴加亞硫酸氫鈉水溶液中和。分出有機層,用飽和氯化鈉洗,得6,6-二溴青霉烷酸(Ⅰ),收率89%。 將(I)加到乙酰氯的甲醇溶液中,反應(yīng)6h,得6,6-二溴青霉烷酸甲酯 |