性狀 |
克拉維酸鈉(Sodium Clavulanate):C8H8NNaO5。白色針狀結(jié)晶,熔點(diǎn)68℃,[α]D20+47.1°(C=1,水)。 克拉維酸鉀(Potassium Clavulanate):C8H8KNO5。無色針狀結(jié)晶,易溶于水,但水溶液不穩(wěn)定。 |
所屬類別 |
藥物: 抗生素: β-內(nèi)酰胺類抗生素 |
用途與作用 |
為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。本身僅有微弱的抗菌活性,但對(duì)葡萄球菌及多數(shù)革蘭陰性菌所產(chǎn)的β-內(nèi)酰胺酶有抑制作用。通過和β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合,生成不可逆的結(jié)合物,使酶失去活性。因而和β-內(nèi)酰胺類抗生素配合使用時(shí),可保護(hù)合用的β-內(nèi)酰胺類抗生素不受β-內(nèi)酰酶的破壞,增強(qiáng)該抗生素的抗菌作用,擴(kuò)大其抗菌譜,并克服了致病微生物的耐藥性。其應(yīng)用是和其它抗生素制成復(fù)合劑,如和羥氨芐青霉素配伍,稱奧格門汀(Augmentin);和替卡西林配伍,稱替門汀(Timentin)。 |
合成工藝與制法 |
方法1:微生物合成,以黃豆粉、葡萄糖、淀粉或糊精為原料,經(jīng)發(fā)酵而成。 方法2:以3-甲硫基丙內(nèi)酰胺為原料,經(jīng)烷化、氯化脫羧等步驟反應(yīng)合成。$S001$S |