性狀 |
從己烷結(jié)晶,熔點(diǎn)106~107℃。 磷酸利美尼定(Rilmenidine Phosphate):C10H16N2O?H3PO4。pKa 9.3。水中溶解度:約19%W/V;甲醇中溶解度:約7%W/V;氯仿和乙醇中溶解度:0.7%W/V。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):375,295口服。 |
所屬類(lèi)別 |
藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥 |
用途與作用 |
噁唑啉類(lèi)抗高血壓藥。在常用劑量下無(wú)鎮(zhèn)靜作用,對(duì)血糖、血脂和腎功能無(wú)明顯不良影響。用于高血壓。 |
合成工藝與制法 |
方法1:化合物(I)和氯甲酸苯酯反應(yīng),得化合物(II)。(Ⅱ)和氨基乙醇反應(yīng)得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)再用二氯亞砜氯化得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)環(huán)合即得利美尼定。$S001$S 方法2:化合物(I)和氯乙基異氰酸酯作用,直接得到的化合物(Ⅳ)。再環(huán)合得利美尼定。$S002$S |