性狀 |
結(jié)晶,熔點126~128℃。 鹽酸洛非西定(Lofexidine Hydrochloride):C11H12(Cl2N2O?HCl。[21498-08-8]。從乙醇-乙醚或2-丙醇結(jié)晶,熔點221~223℃;也有熔點230-232℃。極易溶于水或乙醇,微溶于2-丙醇,幾不溶于乙醚。急性毒性LD50小鼠、大鼠和狗(mg/kg):74~147口服;8~18靜脈注射。 |
所屬類別 |
藥物: 其它藥物: 解毒藥 |
用途與作用 |
為作用于中樞的a一腎上腺受體激動劑。用于鴉片戒斷。 |
合成工藝與制法 |
方法1:(-)-2-羥基丙酸乙酯用硫酰氯氯化后,再和2,6-二氯苯酚縮合,得化合物(I)。(Ⅰ)和乙二胺反應(yīng)得化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)在四氯化鈦作用下環(huán)合,得(-)-洛非西定。$S001$S方法2:化合物(Ⅲ)和2,6-二氯苯酚鈉在二氧六烷中回流6h,得洛非西定,收率76.2%。$S002$S |