性狀 |
一水合物:從濕乙酸乙酯或乙酸異丙酯結(jié)晶。在100℃以下失水,再結(jié)晶得到無水物,其熔點(diǎn)153-154℃;第二種無水物熔點(diǎn)167.5~168C。水中溶解度(mg/m1):0.015(無緩沖液),>1.5(pH=4.0)。 [α]D22+24.1。(C=0.0133,氯仿)。 硫酸吲地那韋(IndinavirSulfate):C36Ha7N5O4?H2SO4。[157810-81-6]。以單乙醇合物出現(xiàn)。從無水乙醇結(jié)晶,軟化點(diǎn)135℃,熔點(diǎn)150~153℃(分解)。失去乙醇或暴露在濕氣中形成水合物。 |
所屬類別 |
藥物: 抗病源性微生物藥: 抗病毒藥物 |
用途與作用 |
抗病毒藥。為一種新奇的羥基氨基戊烷酰胺類HIV-1蛋白酶抑制劑,用于治療艾滋病。 |
合成工藝與制法 |
在-50℃下,將弱堿Lithium hexamethyl disilazide(LHS)加到化合物(I)和(S)-(+)-脫水甘油醇甲苯磺酸酯(Ⅱ)的溶液中,然后升溫至-25℃,反應(yīng)可得72%收率的化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)在異丙醇(IPA)中回流縮合,再加入6mol/L鹽酸脫去N上的保護(hù)基,得到化合物(V)。最后和3-吡啶羧酰氯反應(yīng),即得產(chǎn)物,收率71%以化合物(Ⅲ)計(jì)。$S001$S |