倍他樂克是美托洛爾的商品名,和富馬酸比索洛爾屬于同一類藥物,都是選擇性的β1受體阻滯劑類藥物,這類藥物在心血管臨床上應(yīng)用廣泛,在治療高血壓,改善心肌缺血,慢性心衰,心律不齊等方面都有著廣泛的應(yīng)用,這兩個(gè)藥物如果非得說誰好誰不好,還真的不好比較,今天就來為大家比較下兩個(gè)藥物,對(duì)于藥物的選擇,沒有更好,只有更適合。
兩種藥物起效時(shí)間和作用時(shí)間比較
比較藥物的起效時(shí)間,往往需要參考的是藥物進(jìn)入體內(nèi)后的達(dá)峰時(shí)間,美托洛爾達(dá)峰時(shí)間1.5小時(shí),而比索洛爾達(dá)峰時(shí)間需要3小時(shí),因此,從藥物起效時(shí)間上來看,美托洛爾更快速,如果是對(duì)于急性心率失常的緩解,服用美托洛爾則是更好的選擇。
但是從長期用藥來看,比索洛爾雖然達(dá)峰時(shí)間長,但其藥物作用時(shí)間(半衰期10~12小時(shí))也更長,從用藥依從性和藥物作用平穩(wěn)性上來說,比索洛爾每天服用1次,優(yōu)于需要每天服藥2~3次的酒石酸美托洛爾(半衰期3~5小時(shí))普通片。需要指出的是,倍他樂克的另一種劑型,琥珀酸美托洛爾緩釋片,由于增加了控制藥物釋放的緩釋技術(shù),同樣每天服用一次即可。
兩種藥物親脂性比較
為什么要比較藥物的親脂性,藥物的親脂性決定了藥物的吸收,代謝,血腦屏障通過性等多個(gè)方面的問題。比較兩個(gè)藥物,美托洛爾屬于親脂性的β1受體阻滯劑,而比索洛爾則是親水性的β1受體阻滯劑,這就導(dǎo)致了美托洛爾的吸收率要高于比索洛爾,但同樣的,親脂性的美托洛爾更容易通過血腦屏障,易產(chǎn)生頭痛,頭暈等中樞神經(jīng)副作用,而水溶性的比索洛爾,這方面的副反應(yīng)發(fā)生率則要低一些。
說完吸收說代謝,親脂性的美托洛爾主要經(jīng)過肝臟代謝,因此,肝功能受損的患者應(yīng)注意可能產(chǎn)生的藥物積蓄中毒問題,而比索洛爾,50%經(jīng)過肝臟代謝,50%經(jīng)過腎臟代謝,肝腎功能不全的朋友,應(yīng)考慮減量服用。
兩種藥物的臨床應(yīng)用和藥效比較
最后再來比較下兩種藥物的臨床應(yīng)用和藥效,從臨床應(yīng)用上來說,這兩種藥物都是高選擇性的β1受體阻滯劑,在降血壓,慢性心衰的維持治療,心律失常的治療等方面,都是可以應(yīng)用,也經(jīng)常需要應(yīng)用的好藥。
如果要比較療效,給大家分享幾組臨床數(shù)據(jù),200例高血壓患者,一半給予美托洛爾治療,而另一半給予比索洛爾治療,治療2個(gè)月,美托洛爾降壓總有效率79%,比索洛爾降壓總有效率(84%);心律失常治療方面,一個(gè)包含72例冠心病合并心律失?;颊叩男⌒团R床研究顯示,兩個(gè)藥物在心律失常緩解方面沒有顯著差異;慢性心衰治療方面,240例患者的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示,比索洛爾組總有效率90%,美托洛爾組總有效率85%。
對(duì)于上述臨床研究結(jié)果,需要指出的是,上述臨床數(shù)據(jù)的比較,都是比索洛爾和美托洛爾普通片的比較,如果是與美托洛爾的緩釋片相比,比索洛爾應(yīng)該不會(huì)有這樣的優(yōu)勢(shì)。因此,對(duì)于藥物的選擇來說,主要還是看臨床上對(duì)于個(gè)體的作用效果,選擇臨床效果好,副作用耐受的藥物應(yīng)用,就是好的藥物應(yīng)用。