簡述
嘧 啶類化合物的開發(fā)一直受到醫(yī)藥界和農(nóng)藥界的重視。20世紀(jì)80年代，人們發(fā)現(xiàn)嘧啶類衍生物具有高除草活性，可廣泛修飾，其原料易于得到，故被篩選作為新的 前體化合物。近幾年來，嘧啶類化合物農(nóng)藥新品種不斷出現(xiàn)，如殺菌劑嘧啶胺類、嘧啶腺類及嘧啶丙烯酸酯類、除草劑嘧啶磺酰脲類等[1]。嘧啶類化合物中，4,6-二氯-2-甲氧基嘧啶（2-Methoxy-4,6-dichloropyrimidine）是在嘧啶的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上，同時具有兩個氯原子、一個甲氧基的物質(zhì)，其化學(xué)式為C5H4Cl2N2O，分子量為179.0，常溫常壓下表現(xiàn)為白色晶體狀粉末。
應(yīng)用研究
文獻報道的4,6-二氯-2-甲氧基嘧啶的應(yīng)用較少，我們要探究其應(yīng)用潛力，可從其上下游化合物以及結(jié)構(gòu)類似物的用途為切入點展開研究。
根據(jù)有機合成一般原理，4,6-二氯-2-甲氧基嘧啶通過無金屬催化、重排還原過程可以獲得2-氨基-4,6-二氯嘧啶。以該物質(zhì)為反應(yīng)原料，與堿金屬醇鹽或堿金屬氫氧化物和醇的混合物反應(yīng)可得2-氨基-4-氯-6-烷氧基嘧啶。其中，反應(yīng)在極性非質(zhì)子溶劑（或溶劑混合物）中進行，隨后蒸餾出溶劑至>30%的程度，并在蒸餾過程中或之后通過加水使產(chǎn)物沉淀。該方法中使用的極性非質(zhì)子溶劑可以是丙酮，并且可以在50-60°C的溫度下進行。通過上述方法，可以經(jīng)濟可行和環(huán)境友好的方式以高產(chǎn)率和高純度制備2-氨基-4-氯-6-烷氧基嘧啶，特別是2-氨基-4-氯-6-甲氧基嘧啶[2]。
文獻還報道了一種高效殺菌劑嘧菌酯的合成方法，具體包括三個主要步驟。其中，步驟b中的反應(yīng)原料為4,6-二氯嘧啶和2-羥基苯甲腈或者其鹽，所得反應(yīng)產(chǎn)物與步驟a所得反應(yīng)液在催化劑的存在下反應(yīng)，然后經(jīng)過除鹽處理，加入金屬氯化物，加熱反應(yīng)，后處理得到嘧菌酯。4,6-二氯-2-甲氧基嘧啶相較于4,6-二氯嘧啶，區(qū)別在于甲氧基的存在與否。以該反應(yīng)為啟發(fā)，通過替換反應(yīng)原料，或許可得不一樣的實驗結(jié)果。值得一提的是，上述合成過程反應(yīng)條件溫和，可避免傳統(tǒng)方法中過量的甲醇鈉與4,6-二氯嘧啶反應(yīng)生成副產(chǎn)物4-氯-6-甲氧基嘧啶，也可避免二取代產(chǎn)物的生成；成烯反應(yīng)在常壓和負(fù)壓條件下均可進行并且反應(yīng)過程不使用硫酸二甲酯等劇毒催化劑，安全性大大提高，并大幅度減輕環(huán)境污染[3]。
參考文獻
[1]范錢君,沈德隆,陳建強.2-甲基磺酰-4,6-二甲氧基嘧啶的合成及應(yīng)用[J].今日農(nóng)藥, 2005, 35(8):39-41.DOI:10.3969/j.issn.1009-9212.2005.02.013.
[2] Guthner T , Huber S , Moser W ,et al.Method for the production of 2-amino-4-chloro-6-alkoxypyrimidines: US 20050528959[P]. US2006035913A1.
[3]丁永良,劉佳,張飛,等.一種嘧菌酯的合成方法:CN 201510283932[P].