背景及概述

鹽酸乙胺丁醇對各種結(jié)核病，包括肺結(jié)核和肺外結(jié)核都有顯著療效，其最大特點(diǎn)是藥效突出，對其他藥物無效的結(jié)核病有治療效果，對結(jié)核桿菌有較強(qiáng)的選擇性抑制作用，同時不會導(dǎo)致結(jié)核桿菌對其他藥物產(chǎn)生抗藥性。由于該藥物在防治結(jié)核病中的關(guān)鍵作用，國外各大研究機(jī)構(gòu)和企業(yè)對鹽酸乙胺丁醇的合成進(jìn)行了一定程度的研究。本文簡述鹽酸乙胺丁醇的性質(zhì)、用途、制法等信息。

性質(zhì)

鹽酸乙胺丁醇為白色結(jié)晶性粉末；無臭或幾乎無臭；略有引濕性。鹽酸乙胺丁醇在水中極易溶解，在乙醇中略溶。熔點(diǎn)。199 ～204 ℃，同時分解；比旋度+6.0°至+7.0°。

圖1 鹽酸乙胺丁醇性狀圖

藥理作用

鹽酸乙胺丁醇為合成抑菌抗結(jié)核藥。其作用機(jī)理尚未完全闡明。鹽酸乙胺丁醇可滲入分枝桿菌體內(nèi)干擾RNA的合成，從而抑制細(xì)菌的繁殖，鹽酸乙胺丁醇只對生長繁殖期的分枝桿菌有效。迄今未發(fā)現(xiàn)鹽酸乙胺丁醇與其他抗結(jié)核藥物有交叉耐藥性。

用途

鹽酸乙胺丁醇在工業(yè)領(lǐng)域的用途較為廣泛。它常用作化學(xué)反應(yīng)中的中和劑、緩沖劑、氧化劑還原劑和溶劑。它還可用于電鍍過程、染料制備、油墨和涂料中的添加劑等。鹽酸乙胺丁醇適用于與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療結(jié)核桿菌所致的肺結(jié)核。亦可用于結(jié)核性腦膜炎及非典型分枝桿菌感染的治療。

制法

鹽酸乙胺丁醇的制備一般通過乙胺和丁醇的中和反應(yīng)來實(shí)現(xiàn)[1]。首先將乙胺慢慢滴入丁醇中，在適當(dāng)?shù)臏囟群蛿嚢钘l件下，使乙胺完全與丁醇中和。然后可以通過添加酸（例如鹽酸）來生成鹽酸乙胺丁醇。通過晶體分離和洗滌來得到純凈的產(chǎn)物。

安全信息

鹽酸乙胺丁醇具有刺激性，避免與皮膚和眼睛接觸。在操作鹽酸乙胺丁醇過程中應(yīng)戴上適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)手套、護(hù)目鏡和防護(hù)服。避免吸入鹽酸乙胺丁醇蒸汽或霧氣，并在通風(fēng)良好的地方使用。在處理廢液時，應(yīng)遵守相關(guān)的廢物處置規(guī)定。

參考文獻(xiàn)

[1]CN108218724A - 一種合成鹽酸乙胺丁醇的方法