米索前列醇(Misoprostol),常見(jiàn)商品名為Cytotec,是一種人工合成的PGE1藥物。用于加速分娩、流產(chǎn)、預(yù)防或治療胃潰瘍,或治療因?yàn)樽訉m收縮不足所造成的產(chǎn)后出血。 如果用于流產(chǎn),常常會(huì)搭配美服培酮(mifepristone)或是氨甲蝶呤(methotrexate)使用。單獨(dú)使用米索前列醇的成功率介于66%到90%之間。
適應(yīng)癥
米索前列醇用于治療十二指腸潰瘍和胃潰瘍,包括關(guān)節(jié)炎患者由于服用非甾體類(lèi)抗炎藥(NSAID)所引起的十二指腸潰瘍和胃潰瘍,保障其仍可繼續(xù)使用NSAID治療。本品還可用于預(yù)防使用NSAID所引起的潰瘍。
藥理毒理
米索前列醇為天然前列腺素E1的類(lèi)似物,能夠促進(jìn)消化性潰瘍愈合或緩解癥狀。本品對(duì)胃、十二指腸粘膜的保護(hù)作用是通過(guò)抑制基礎(chǔ)的、刺激性的及夜間胃酸的分泌,減少胃酸的分泌量,降低胃液的蛋白水解酶活性,增加碳酸氫鹽和粘液的分泌。在幾倍于臨床推薦治療劑量的單次和多次給藥的動(dòng)物(狗、大鼠、小鼠)試驗(yàn)中,毒理學(xué)研究結(jié)果與已知的前列腺素 E 的藥理作用一致。主要癥狀表現(xiàn)為腹瀉、嘔吐、瞳孔擴(kuò)大、震顫和高燒。還發(fā)現(xiàn)能引起狗、大鼠、小鼠胃粘膜增生。大鼠和狗在用藥一年后停藥,增生為可逆的。對(duì)服藥后1年的患者進(jìn)行胃的組織學(xué)活檢,未發(fā)現(xiàn)不良的組織改變。對(duì)大鼠和兔的生殖、致畸性和圍產(chǎn)期前后的毒理學(xué)研究無(wú)重要的發(fā)現(xiàn)。當(dāng)劑量超過(guò) 100 倍人用劑量時(shí),發(fā)現(xiàn)著床率降低且幼仔的發(fā)育延遲??梢缘贸鼋Y(jié)論:米索前列醇對(duì)生殖無(wú)明顯影響,無(wú)致畸性和胚胎毒性,而且不影響圍產(chǎn)期前后大鼠幼仔的發(fā)育。在一組由6個(gè)體外分析和1個(gè)體內(nèi)檢測(cè)組成的評(píng)估致突變可能性的研究中,米索前列醇所獲得的結(jié)果呈陰性。對(duì)大鼠和小鼠的致癌性研究表明其無(wú)致癌危險(xiǎn)。
副作用
米索前列醇常見(jiàn)的副作用包括腹痛與腹瀉。妊娠期間用藥會(huì)對(duì)胎兒帶來(lái)負(fù)面影響,懷孕分級(jí)為X級(jí)。使用此藥物,會(huì)造成子宮收縮,偶見(jiàn)甚至造成子宮破裂。
市場(chǎng)價(jià)格
米索前列醇于1973年開(kāi)發(fā)完成。米索前列醇是世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單的其中之一,意即在基本醫(yī)療衛(wèi)生制度里非常需要、也相當(dāng)重要的一項(xiàng)藥物。 目前已有學(xué)名藥上市。在發(fā)展中國(guó)家,每劑藥物批發(fā)價(jià)介于0.36美金到2美金。 在美國(guó)使用米索前列醇用于治療胃潰瘍,每個(gè)月需要花費(fèi)100到200美金。