阿齊沙坦是一款用于治療高血壓癥的血管緊張素II受體拮抗劑藥物，多用于治療高血壓癥，也是目前唯一處于末期臨床的血管緊張素II受體拮抗劑（沙坦類）藥物。

藥理藥效

阿齊沙坦以劑量相關方式抑制血管緊張素II的加壓效應。健康受試者單次和重復給予本品后血漿血管緊張素I、II濃度和血漿腎素活性增加，而血漿醛固酮濃度降低；未觀察到對血清鉀或鈉有明顯的臨床影響。

作用機制

血管緊張素II是血管緊張素I在血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE，激酶II）催化下反應形成的。血管緊張素II 是腎素–血管緊張素系統(tǒng)的主要加壓劑，其作用包括血管收縮、刺激醛固酮的合成和釋放、心臟刺激和鈉的再吸收。阿齊沙坦通過選擇性阻斷血管緊張素II與在血管平滑肌和腎上腺等許多組織上的AT1受體的結(jié)合，從而阻斷血管緊張素II引起的血管收縮和醛固酮分泌的作用。在許多組織中也發(fā)現(xiàn)AT2 受體，但不知道此受體與心血管動態(tài)平衡的關聯(lián)。阿齊沙坦對AT1受體的親和力比對AT2 受體強10 000倍。

用量

阿齊沙坦：成人推薦劑量為每次 20 mg，每日 1 次。根據(jù)年齡、癥狀適當增減給藥量，每日最大給藥劑量為 40 mg。

副作用

與治療相關的其他不良反應有惡心、虛弱、疲勞、肌肉痙攣、頭暈、體位頭暈和咳嗽。