去甲烏藥堿,英文名為Demethyl-Coclaurine,常溫常壓下為白色至類白色固體,不溶于水但是可溶于強極性有機溶劑包括甲醇,二甲基亞砜等。去甲烏藥堿是烏頭根莖中分離出的一種生物堿,它對心血管系統(tǒng)具有多方面的作用例如它對慢性心律失常有改善作用,在臨床上主要用于治療慢性心律失常。
圖1 去甲烏藥堿的性狀圖
化學性質(zhì)
去甲烏藥堿是一種天然存在的生物堿,由于其結構中含有多個酚羥基單元,去甲烏藥堿對氧化劑較為敏感。因此,在處理和儲存過程中需要特別小心以避免其受到氧化而導致變質(zhì)。由于去甲烏藥堿的結構中含有多個活性基團,可以通過化學合成手段對其進行結構修飾以獲得更具特定生物活性的衍生物,這對于藥物研發(fā)具有重要意義。例如由于酚羥基和有機胺的親核性都較強,該物質(zhì)可在縛酸劑的作用下和碘甲烷發(fā)生親核取代反應得到相應的甲基化的衍生物。
對心血管的影響
烏頭屬在祖國傳統(tǒng)醫(yī)藥中長期用作強心藥物,去甲烏藥堿是烏頭根莖中分離出的一種生物堿,對心血管系統(tǒng)具有多方面的作用。有研究表明去甲烏藥堿對大鼠離體心房具有正性肌力和正時性作用,可以松弛大動脈,抑制血小板聚集,具有抗血栓作用并且能夠抑制LPS誘導的NO產(chǎn)物和iNOS mRNA的表達。[1]
醫(yī)藥應用
去甲烏藥堿作為一種天然存在的生物堿,具有重要的藥理學特性和生物活性,在治療慢性心律失常和改善腦血管功能方面顯示出較好的臨床應用前景。有研究報道去甲烏藥堿使用或合用抑制β淀粉樣多肽介導α1腎上腺素受體慢性激活樣腦血管平滑肌細胞分子信號通路和腦血管組織活性,以及改善腦血管功能變化。[1]
參考文獻
[1] 周素娟, 杜貴友. 去甲烏藥堿對心血管系統(tǒng)的影響 [J]. 中國中藥雜志, 2003, 28(10):4.