背景及概述[1]
心律失常在臨床工作中十分常見，不但見于心血管疾病，而且其它系統(tǒng)疾病也可發(fā)生。此外，心律失常，尤其是室性期前收縮（室早）在健康人群中也常見，且發(fā)生率隨年齡的增加而增加，因此在老年人群中很普遍，24 小時動態(tài)心電圖監(jiān)測顯示心律失常的發(fā)生率為100%，而常規(guī)心電圖檢查中25% 以上的老年人有心律失常。引起室早的原因很多，除了心臟本身疾病外、電解質紊亂、某些藥物過量、情緒激動、過度疲勞、大量吸煙、飲濃茶、釀酒等，均可導致。
但目前應用于室早的藥物大多數都會有不同程度的副作用，如鹽酸美西律的錐體外系作用、轉氨酶升高等副作用，莫雷西嗪的致心律失常作用的發(fā)生率約3.7%，索他洛爾導致心動過緩以及QT 間期延長、胺碘酮的甲狀腺、晶體和肺臟的副作用等。可見隨著治療效果的提高，藥物的副作用逐漸增大。
而對于無基礎心臟病的室早，治療的原則是保證安全性的前提能夠給患者帶來室早數量以及癥狀的減輕。鹽酸安他唑啉（安他唑啉）是一種組胺受體拮抗劑，于60 年代應用于臨床治療房性和室性早搏，屬于IA 類抗心律失常藥物。在文獻報告中很少見到安他唑啉相關的嚴重副作用。盡管藥物說明書上有安他唑啉治療室早的適應癥但幾乎查找不到安他唑啉治療室早的研究報告。
結構
藥理作用[1-2]
本品為抗心律失常藥及抗組胺藥物中的H1受體拮抗藥。具有中樞鎮(zhèn)靜作用和降低毛細血管滲透性作用，兼有抗心律失常用。是常用抗組胺藥物中作用最弱的一種，且作用時間短。
鹽酸安他唑啉是一種H1 受體阻滯劑，具有抗組胺和抗膽堿作用。上世紀40 年代發(fā)現Dutta 報告安他唑啉具有抗心律失常作用，其機制類似奎尼丁，分類屬于IA 類。研究表明，安他唑啉對ATP 敏感的K+ 電流的影響大于電壓敏感性K+ 電流。因此，其抗心律失常作用可能與選擇性抑制 ATP 敏感的K+ 通道有關。
安他唑啉延長心房肌有效不應期的作用較奎尼丁強兩倍，延長QT 問期的作用卻弱于奎尼丁，對竇房結的抑制作用較輕。一系列臨床研究證實安他唑啉在治療多種形式的心律失常上具有療效，尤其是室上性心動過速和心房顫動的患者，能有效維持正常的竇性節(jié)律，對其他抗心律失常藥物耐受的患者有效。并具有較小的不良反應。
藥代動力學[3]
采用HPLC-內標法，液液萃取SD大鼠血漿中的待測物和內標物，以C18柱將待測物分離，用可變波長紫外檢測器進行檢測。流動相為甲醇-5mmol·L-1四丁基溴化銨(40∶60)；流速為1.0ml·min-1。結果:鹽酸安他唑啉在50~4 000 ng·ml-1范圍內線性關系良好(R>0.999 3)，定量下限達到50 ng·ml-1.。日內和日間精密度值均小于15%。準確度在89.9%~110.6%的范圍內。
結論:該方法準確度高、靈敏度強，可用于大鼠灌胃給藥鹽酸安他唑啉后體內藥物動力學研究。結果鹽酸安他唑啉在大鼠體內消除快，不易蓄積，為其臨床藥動學以及生物等效性研究提供了理論依據。
適應證[2]
用于蕁麻疹、濕疹、食物過敏、枯草熱、過敏性鼻炎、血清 病、皮膚瘙癢癥等。
禁忌證[2]
孕婦、乳母及小兒禁用；對本品過敏者禁用。
不良反應[2]
偶可引起暫時性嗜睡、疲乏、惡心、嘔吐、粒細胞減少及其他過敏反應。
注意事項[2]
①本品可抑制心肌收縮，故心力衰竭患者慎用；
②本品可引起倦怠、用藥后不宜駕車、高空作業(yè)，操縱機器，防止事故；
③有過敏性癥狀時，應立即停用。
用法用量[2]
口服：一次0.1 g，一日3～4次；兒童：一次50 mg，一日1次。
制劑規(guī)格[2]
鹽酸安他唑啉片：0.1 g。
參考資料
[1] 鹽酸安他唑啉片治療室性早搏的隨機、雙盲、陽性藥對照研究
[2] 最新皮膚科藥物手冊
[3] 鹽酸安他唑啉在大鼠體內的藥動學研究